西拉普利

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1990年英国首次上市。

【别名】抑平舒，一平苏，Inhibace，Inibace，Vascace。

【药理】本品是一种含羧基血管紧张素转换酶抑制剂，为前体药，进入体内后在组织中酯酶的作用下迅速转变成有活性的西拉普利拉，抑制血浆中ACE活性和血管紧张素引起的血压升高，增加缓激肽的降压作用，抑制血管壁去甲肾上腺素引起的血管紧张素Ⅱ释放。给药1～4h ACE抑制90%，并持续8h，24h抑制67%～79%，最大降压作用出现在口服后4～6h，作用可持续24h。

口服吸收良好，1～2h可完全(98%)吸收。饭后服用会稍微延迟且降低吸收约15%，但不影响疗效。在肝和血中经酯酶作用，很快转化为有活性的双酸代谢物西拉普利拉，F约60%，T_max约2h，80%～90%从尿中排泄。消除曲线呈双相，第一时相(迅速由肾消除)，T_1／2为1．5h；后一时相取决于ACE释放西拉普利拉的速率，终末T_1／2为50h。

【用途及用法】用于治疗各种程度原发性高血压和肾性高血压，也可与洋地黄和(或)利尿剂合用作为治疗慢性心力衰竭的辅助药物。

po，qd，用于原发性高血压通常剂量是2．5～5．0mg，从1mg开始，根据患者血压调整剂量。在应用本品治疗前2～3天，应停用利尿剂以减少可能发生的症状性低血压。治疗肾性高血压，起始剂量应为0．25mg或0．5mg。

与洋地黄和(或)利尿剂联合使用治疗慢性心力衰竭，起始剂量为0．5mg，qd，根据耐受情况及临床状况将剂量增加至1mg。

【不良反应】本品不良反应轻微，最常见不良反应有头痛、头晕。偶有乏力，低血压、消化不良、恶心、皮疹和干咳、血清胆红素、SGOT、SGPT、γ-GT暂时升高发生率低于2%。大多数不良反应是短暂性的，轻度或中度，无需终止用药。罕见血管神经性水肿。

【制剂】抑平舒，片剂，2．5mg，16片／盒，上海罗氏制药。

【临床评价】西拉普利在降压、抑制ACE、拮抗血管紧张素的加压反应和作用持续时间比卡托普利和依那普利优越。Guntzel等报道，3个中心随机将85例无并发症的轻、中度高血压病人分为3组，分别口服西拉普利2．5mg、5mg和安慰剂，1次／d，给药8周时前两组与后组比较血压下降均具有非常显着的差异，降压有效率分别为57%、69%和29%。连续使用1年以上还能维持疗效。

【注意事项】对本品或其他ACEI过敏或患有腹水的病人、主动脉瓣狭窄或心脏流出道阻塞病人、肾动脉狭窄病人、孕妇及哺乳期妇女禁用，肝硬化、老年人、肾功能不全患者、低钠和血容量不足者、充血性心衰病人及儿童慎用。

与保钾利尿药合用可导致血钾增加，特别是肾损害的病人。与非甾体抗炎药合用，可降低本药的降压作用。与有降压作用的麻醉药联合使用可产生低血压。