罗格列酮

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【别名】：

文迪雅；Rosiglitazone

【释文】：

片剂(马来酸盐)：2mg，4mg。

【药理作用】：

本品属噻唑烷二酮类口服降血糖药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂。通过提高胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机制为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。本品口服吸收，绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰值时间为1小时。平均口服分布容积约为17．6L／kg，与血浆蛋白结合率约99．8%。在肝脏完全代谢，经脱甲基和羟化后，与硫酸和葡萄糖醛酸结合，主要经尿排出约64%，从粪便排出约23%。半衰期为3～4小时。

【主要用途和用法】：

主要用于治疗2型糖尿病。口服：4mg／d，可单次或分2次服用。经12周后，如空腹血糖控制不理想，可加量至8mg／d，单次或分2次服用。空腹或进餐时服用均可。与磺酰脲类药物或二甲双胍合用，可用4mg／d。

【不良反应及注意事项】：

可出现上呼吸道感染、头痛、背痛、高血糖、疲劳、鼻窦炎、腹泻，少有低血糖。少数出现轻、中度贫血，水肿，丙氨酸氨基转移酶升高及白细胞轻度下降等。本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒病人，亦不能用于孕妇和哺乳期妇女。儿童用药无临床经验。肝损害病人慎用。心功能不全病人不推荐用。本品与胰岛素或其他口服降血糖药合用时，增加发生低血糖的危险。本品可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵，故用药期间应注意避孕。用药前及用药期间定期监测肝功能。