米非司酮

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1988年在法国首次上市。

【别名】抗孕酮，息百虑，息隐，含珠停，司米安，米那司酮，Lunarette，Mifegyne。

【药理】为新型抗孕激素，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。由于该药不能引发足够的子宫活性，单用于抗早孕时不完全流产率较高，但能增加子宫对前列腺素的敏感性，故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的不良反应，又可使完全流产率显着提高。本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用。口服F为70%，PPB为98%，T_max为1．5h，作用维持12h，T_1／2为18h。一般口服后30h开始有阴道流血，持续1～16d不等。

【用途及用法】抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产。还用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出，取内膜标本，宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术。

抗早孕，主要用于闭经＜7周者，po，1次25mg，1日2～4次，连服3～4d；闭经＞7周者，1次100mg，bid，连服4d；或1次600mg，36～48小时或阴道见红后肌注塞普酮0．25mg；或阴道放置吉美前列素1mg或卡前列甲酯1mg；或口服米索前列醇400μg。用于中、晚期胎死宫内，1次200mg，bid，或每日1次600mg，连服2天。用于催经止孕，于月经周期第23～26d，每天100～200mg，连服4d，用于扩宫颈，1次100～200mg。

【不良反应】有恶心、呕吐、头晕和疲倦等。偶有皮疹及一过性肝功能异常。合用前列腺素偶可出现发热、手掌瘙痒和腹痛、肛门坠胀感等。

【制剂】息隐片剂，每片25mg，100mg，200mg。上海华联制药。

【临床评价】本品单次大剂量中止早孕的成功率报道不一，与闭经天数有关：闭经5周以下为91%，5～6周为69%，6～7周为55%，故用于抗早孕时越早效果越好。研究表明，本品与前列腺素合用，可使引产成功率达95%，且不良反应少，与塞普酮合用，可使引产成功率达100%。另据国外报道，本品有希望成为一种月经诱导剂，在月经周期的22d起，连续服药4d，停药后即出现阴道流血，起到有孕止孕、无孕催经的作用。

【注意事项】①对不完全流产或无效者，须用负压吸宫术人流。35岁以上孕妇避免使用。过敏者禁用。用药后8～12天应随访，以检查是否完全流产或停止出血。②不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素合用。③不能合用水杨酸盐、吲哚美辛和其他镇痛药。④对出血时间长者，为防止引起感染，应加用抗生素、宫缩剂。有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用。⑤本品应避光、密闭保存。