硝苯地平

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【制剂规格】：

片剂、胶囊剂：5mg，10mg；缓释制剂：10mg，30mg；注射剂：1mg；气雾剂：0．1g，每喷0．5mg。

【药理作用】：

为钙通道阻滞剂，选择性显着而持久地扩张冠状血管，改善心肌缺血；选择性扩张小动脉，使心脏后负荷减轻，血压降低，减少心肌耗氧量；减弱心肌收缩力；促进侧支循环建立；抑制血小板凝聚。

【药动学】：

口服吸收迅速而完全，肝首过效应明显，口服生物利用度仅为45%～75%，血浆蛋白结合率约为90%。T_max为30～120min。舌下含服2～3min生效。经肝部分被代谢，无活性代谢物从尿排泄。T_1／2为2～5h。

【适应症】：

冠心病、慢性稳定性心绞痛(劳力性心绞痛)、高血压。

【用法、用量】：

口服或舌下含服：急性高血压危象，每次0．25～0．5mg／kg，每6～8h1次。若持续高血压，则60min后再服10mg。静注：每次1mg。气雾剂：每次1．5～2mg。

【不良反应】：

常见过度血管扩张引起的心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。也可出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。偶可发生变态反应，如皮疹、药物热及肝功能异常等。血压过度降低可导致脑或心肌缺血。长期应用可引起男性乳房增生、牙龈增生。可影响驾驶和操作机械能力。

【药物相互作用】：

与β受体阻滞剂、盐酸地尔硫合用可致严重低血压、心功能抑制；突然停用β受体阻滞剂，改用本品偶可引发心绞痛。西咪替丁、芬太尼等亦可增强本品作用。本品可升高华法林、双香豆素、洋地黄苷、苯妥英钠、奎尼丁、长春新碱等血浆蛋白结合率高的药物的血药浓度。利福平、巴比妥类药物等可降低本品的作用。

【注意事项】：

心源性休克者禁用。严重主动脉狭窄、明显心力衰竭及肝、肾功能不良者慎用。过量可致低血压。长期用药者不宜骤及停，以免症状反跳。应经常测血压及作心电图检查。