甲氨喋呤

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【别名】：氨甲叶酸

[作用·用途] 本品为叶酸拮抗剂。此药选择地作用于DNA合成期，对肿瘤有抑制作用，G₁／S转换期为第二个作用点。临床适用于各类型急性白血病，绒毛膜上皮癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤、头颈部癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤等有一定疗效。

口服吸收良好，1h～5h血清浓度达峰值，血浆蛋白结合率为50%，经肾排泄，t为1小时。

[不良反应] ①胃肠道反应；②肝功能损害；③高尿酸血症性肾病、血尿、尿毒症等；④骨髓抑制，主要为白细胞下降、血小板减少及贫血。

[制剂规格·用法·用量] 甲氨喋呤片：2．5mg／片；5mg／片；10mg／片。注射用甲氨喋呤：5mg／支；10mg／支；50mg／支；100mg／支。

口服：成人一次15mg～30mg，每周1次～2次，小儿剂量减半。

肌肉或静脉注射：成人一次15mg～50mg，每周1次～2次。小儿按体表面积20mg／m²～30mg／m²，每周一次。

鞘内注射：一次10mg～15mg，每3天～7天一次，注射速度宜缓慢。

腔内注射：一次30mg～40mg，每周一次。

[用药时注意]

1．不能与葡萄糖合用，临用前要以生理盐水溶解；

2．注射时，应有生理盐水引路，如不慎将药液漏于皮下，可引起组织坏死。

[给药后观察]

1．对骨髓抑制较明显，应注意白细胞及血小板的变化；

2．因有局部刺激作用，可引起栓塞性静脉炎；

3．有恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。