扎西他滨

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【别名】：双去氧胞嘧啶核苷

【制剂规格】 胶囊剂；0.75mg。

【药理作用】 本品为人工合成的2'，3'-双去氧核苷类药物。本品需经宿主细胞激酶作用磷酸化后成为有活性的5'-三磷酸盐(DDCTP)。本品是目前已知核苷衍生物内抗人免疫缺陷病毒(HIV)作用最强者，可抑制HIV的逆转录酶而产生抗病毒作用。本品与 HIV 逆转录酶的亲和力较其他核苷类药物更高，其抑制HIV复制所需的浓度仅为抑制宿主细胞所需同浓度的1/20～1/10。口服本品可经胃肠迅速吸收，生物利用度为87% ～100% 。口服0.03mg/kg后1～2h血药峰浓度可达0.1～0.21μg/L。本品较易通过血脑屏障。75% 的药物以原型经肾排出。血浆半衰期为1.2h。

【适应证】 本品主要用于不能耐受叠氮胸苷(AZT)治疗的获得性免疫缺陷病(艾滋病)及其相关综合征(ARC)患者，经本品治疗后，可降低血清P24抗原水平并使 CD4+T细胞增高。与齐多夫定合用对HIV有相加或协同作用，并可阻碍耐药病毒株的出现及减少毒性反应。

【用法、用量】 口服：成人每次0.75mg，每日3次。亦可与齐多夫定合用或交替治疗，毒性比单独应用一种药物为低，可耐受18个月。

【不良反应】 主要是周围感觉神经病变(22% ～35%)，以双足刺灼痛为突出症状，半数患者合并累及双手。神经系统反应轻重程度与剂量大小有关，剂量越大，发生越早，病情越重，恢复越慢。其他有皮疹、发热，踝、唇水肿。本品无明显造血系统毒性，偶尔有血小板或中性粒细胞下降，亦为可逆性。

【注意事项】 ①肾功能减退者应用小剂量治疗；②原有血液疾病患者慎用；③勿与有神经毒性药物合用。