扎西他滨

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【别名】：扎西他宾、双脱氧胞苷

【制剂规格】：

片剂：0．375mg，0．75mg。

【药理作用】：

为胞嘧啶核苷类似物，在细胞内经脱氧胞苷激酶以及其他细胞酶的作用下代谢成有活性的三磷酸双去氧胞嘧啶核苷，可竞争性地抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶从而终止病毒DNA的复制，可对抗人免疫缺陷病毒－1和人免疫缺陷病毒－2的活性，包括对齐多夫定耐药的病毒。对单核细胞和静止的细胞也有效。代谢物在细胞中的T_1／2约为2．5h。口服吸收良好且不受食物影响，主要以原形经肾脏排泄，母体T_1／2约为2h，肾功能不全者延长。

【适应症】：

对齐多夫定不耐受或无疗效的艾滋病。也与齐多夫定合用于晚期人免疫缺陷病毒感染。

【用法、用量】：

口服：每次0．75mg，每日3次。肌酐清除率20～50ml／min，每次0．75mg，每日2次；低于10ml／min，每次0．75mg，每日1次。

【不良反应】：

主要有外周神经炎，其他有口腔食管溃疡、胰腺炎、肝炎、恶心、呕吐、腹部不适、头痛、皮疹等。

【药物相互作用】：

应避免与能引起外周神经炎的药物如：去羟肌苷、司他夫定、顺铂、乙硫异烟胺、异烟肼等合用。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女及小儿禁用。用药期间禁止饮酒，以免发生双硫仑反应。