尼伐地平

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1989年日本首次上市。

【别名】Niprodipine，Nivadil。

【药理】为二氢吡啶类钙拮抗药，其与Ca2+通道特异部位的结合力比硝苯地平强10倍，作用持续时间亦较之长2～3倍。血管扩张作用选择性强，对心脏的作用较小，故降低血压作用明显。口服或静脉给药低剂量既具有增加冠脉和椎动脉血流和降压作用，也能抑制高血压所致的心肌肥厚。此外，尚有抗心绞痛及抗动脉粥样硬化作用。

口服可吸收，T_max为2h，T_1／2约为10h，PPB为97%。药物在肝脏、消化道、膀胱中具有较高浓度，并可进入乳汁。在肝脏代谢，主要代谢途径为二氢吡啶环氧化、酯侧链水解及烷基侧链的羟化反应，主要经肾排泄。

【用途及用法】用于高血压，也可用于防治心绞痛、脑血管痉挛及缺血性心脏病。

po，2～4mg，bid。

【不良反应】常见的不良反应有面部潮红及发热感、心悸。偶见氨基转移酶升高、头痛、眩晕、腹部不适及过敏反应。

【制剂】尼伐地平，片剂，2mg，4mg，20片／盒，日本藤泽药品工业株式会社产。

【临床评价】多中心研究高血压患者长期应用尼伐地平对心脏肥厚的影响，33例患者po，4mg，bid，每2～4周测坐位血压数次，记录所测的稳定值，连续6月。试验结果表明，服药后2周血压从给药前(22．8±1．9)／(13．9±1．3)kPa明显降到(20．40±2．4)／(11．5±1．0)kPa，6月后进一步降为(18．6±1．9)／(12．6±1．6)kPa，而心率无明显变化，超声心动图显示左室舒张末径、收缩末径、短径缩短率及左房径均无变化，但室间隔厚度从(12．3±1．7)mm降至(12．0±2．3)mm，左室后壁厚度从(12．3±1．7)mm明显降到(11．0±1．7)mm。

【注意事项】肝功能不全者慎用，孕妇及哺乳期妇女禁用。