咪唑立宾

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1984年日本首次上市。

【别名】优青糖苷，布雷青霉素，咪唑糖苷，布累迪宁，Bredinin，MZR。

【药理】为咪唑核苷类抗代谢药。咪唑立宾为一前药，进入人体后在腺苷激酶的作用下成为磷酸化的活性物质，抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，使鸟苷酸合成减少，细胞内RNA、DNA合成减少，从而抑制淋巴细胞增殖和抑制抗体的产生，延长器官移植后生存时间。

po，F为41%，T_max为2h，Vd为0．4L／kg，T_1／2约2．2h，血中清除率常数与肌酸酐清除率高度有关，6h内尿排泄率为80%。

【用途及用法】主要用于肾脏移植，也可用于肝移植和自身免疫性疾病。

po，初剂量2～3mg／(kg·d)，维持量1～2mg／(kg·d)，分2～3次服用，随个人情况调节。

【不良反应】有白细胞、血小板、红细胞减少、血细胞比容量降低；偶见胃肠道反应、药热、脱毛、肺部感染、口腔炎、尿酸值上升。

【制剂】布累迪宁，片剂，25mg，50mg，100片／盒，日本旭化成工业制药。

【临床评价】1、5、9年肾移植患者存活率分别为98%、93%、88%，移植肾存活率分别为90%，73%，58%。

【注意事项】过敏患者、白细胞计数在3×10⁹／L以下者及孕妇禁用。骨髓功能抑制、感染及有出血倾向患者慎用。经常做血液及肝、肾功能检查，肾功能不良者应减量。