去羟肌苷

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【别名】：地丹诺辛、脱氧肌苷、地达诺新

【制剂规格】：

片剂：25mg，50mg，100mg，150mg。

【药理作用】：

为嘌呤核苷类似物，通过细胞酶作用代谢为有活性的三磷酸双去氧腺嘌呤核苷，竞争性地抑制人免疫缺陷病毒逆转录酶从而终止病毒DNA的合成。其选择性依赖于病毒的人免疫缺陷病毒逆转录酶对三磷酸双去氧腺嘌呤核苷的亲和力。活性代谢物在细胞中的T_1／2为8～24h。在体外有对抗人免疫缺陷病毒－1和人免疫缺陷病毒－2的活性，包括对齐多夫定耐药的病毒。对非活动期的细胞和无分裂的人类单核细胞也有效。与齐多夫定有交叉耐药性。口服吸收良好，食物可使吸收减少，T_1／2约为1．2h，肾功能衰竭患者延长。本品可被血液透析清除。

【适应症】：

对齐多夫定耐药或不能耐受的艾滋病。成年或6个月以上儿童较严重人免疫缺陷病毒感染者。

【用法、用量】：

口服：体重在50～74kg者，每次200mg，每日2次；体重在50kg以下或74kg以上的患者，200mg／(m²·d)，分2次服用。

【不良反应】：

常见胰腺炎、外周神经痛，表现为麻刺感、烧灼感、疼痛或手脚麻木等。儿童在大剂量应用时可出现视网膜失色素症。也见头痛和腹泻，恶心、呕吐、腹痛、失眠、药疹、瘙痒等。偶有忧郁、腹痛、便秘、口炎、味觉障碍、肌痛、关节炎、肝酶升高等反应。

【药物相互作用】：

本品含有氢氧化镁和枸橼酸钠等缓冲剂，可因络合作用减少氨苯砜、四环素、氟喹诺酮类(环丙沙星、加替沙星、格帕沙星、左氟沙星、洛美沙星、莫西沙星、氧氟沙星、曲氟沙星)药物的吸收。可因升高胃肠道的pH值而减少伊曲康唑、酮康唑、氟康唑等药物的吸收。扎西他滨与本品合用呈协同作用而致神经毒性。更昔洛韦使本品的血药浓度明显升高。

【注意事项】：

有胰腺炎病史、乙醇中毒病史的患者禁用。苯丙酮尿症、肝功能不全者慎用。肝功能不全者应减少剂量。本品对酸不稳定，片剂中有缓冲剂，且应在饭前1h或饭后2h空腹服用，不宜用水果汁或含酸的饮料送服。