去羟肌苷

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1991年11月美国首次上市。

【别名】惠妥滋，地丹诺辛，二脱氧胸苷，双脱氧肌苷，Dideoxyinosine，Megavir，Rovir，Videx。

【药理】为人免疫缺陷病毒(HIV)复制抑制剂，干扰和抑制病毒逆转录酶而阻止病毒的复制，作用机制与齐多夫定相似，但比齐多夫定有更高活性和选择性。

口服后F为30%～40%。食物减少其吸收达50%，因此应空腹服用。血浆T_1／2为1．6h，细胞内T_1／2达25～40h。脑脊液药物浓度为血药浓度的20%。40%的药物经肾排泄。本品有片剂和缓冲粉剂两种剂型，但前者的生物利用度较后者高20%～25%。

【用途与用法】用于治疗Ⅰ型HIV感染，常作为鸡尾酒疗法和其他药物合用。

po，400mg，q12h，空腹给药。其初始剂量如下：体重大于75kg者，片剂0．3g或缓冲粉0．375g；体重50～74kg者，片剂0．2g或缓冲粉0．25g；体重35～49kg者，片剂0．125g或缓冲粉0．167g。儿童用药间隔时间为12h，空腹给药，1岁以上每次0．25g，以防止胃酸降解；1岁以下每次0．125g。

【不良反应】常见胰腺炎和外周神经病约9%；约33%用药者有头痛和腹泻；20%～25%病人出现恶心、呕吐、腹痛、焦虑、失眠、药疹、瘙痒等反应；10%～20%病人可呈现忧郁、疼痛、便秘、口炎、味觉障碍、肌痛、关节炎、肝脏药物代谢活性增强。

【制剂】去羟肌苷，缓冲片，25mg，50mg，100mg，150mg，美国施贵宝公司生产。

【临床评价】根据体外细胞培养的研究结果，本品活性代谢产物在细胞内的T_1／2是8～24h。进行性HIV感染患者(成年或6月以上儿童)，如不能耐受齐多夫定，或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品。许多病人经本品治疗，并与以往的对照试验数据进行比较，CD₄细胞数增多。

【注意事项】须空腹服用本品。

对本品过敏者禁用。孕妇禁用。哺乳期妇女服用本品应停止哺乳。

为防止本品遇酸降解，处方中常含有镁、铝等抗酸剂或磷酸缓冲剂，因而在服用本品2h内应禁用四环素族、喹诺酮类或能与镁、铝络合的其他药物。本品片剂需充分咀嚼、碾碎或溶解在水中服用；缓冲粉末剂待用温开水完全溶解后立即服用，忌与水果汁或其他酸性溶液相混合。