阿糖胞苷

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【别名】：阿糖胞嘧啶

【作用用途】：

为抗嘧啶抗代谢药，抑制DNA聚合酶和核苷酸还原酶，干扰核苷酸参入DNA，阻断胞嘧啶核苷酸还原成脱氧胞嘧啶核苷酸，但对RNA和蛋白质的合成无显著作用。属细胞周期特异性药物。主要在S期，并对G₁／S及S／G₂转换期有作用。口服吸收少，易在胃肠道及肝内脱氨失活，故口服无效。静脉注射后迅速(约15min)从血中消失，故需静脉滴注或分次静脉注射才能发挥最大效应。静脉滴注后90%在24h内由肝、肾排出。可通过血－脑屏障，其浓度可达血浆浓度的40%左右。但防治脑膜白血病时仍需鞘内注射，脑脊液中脱氨酶含量低，药物灭活慢，半衰期2～11h。临床常用于：
❶ 各类白血病，对粒细胞白血病疗效最好，对急性淋巴细胞白血病疗效较好，常与巯嘌呤、硫鸟嘌呤、环磷酰胺、卡氮芥或甲氨蝶呤等联用能提高疗效。对慢性粒细胞白血病亦有效，但不如白消安。
❷ 其他癌症：单用对部分恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌等均有一定疗效。若与其他抗癌药联用，能明显提高疗效。与氟尿嘧啶、自力霉素联用，对消化道癌的疗效明显增强。
❸ 病毒性眼病：如带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎等。

【剂型用法】：

❶ 粉针剂：100mg／支、500 mg／支。将100mg或500mg粉剂溶于2mL或10mL注射用水或0．9%生理盐水中应用。静脉注射：小儿每次＜1岁20mg，1～2岁25mg，2～3岁35mg，≥3岁40mg，每周2次，连用2～3周，成人每次30～40mg／m²，每8小时1次，4d为1疗程，每月1个疗程；或每日100～120mg／m²，静脉滴注24h，3～5d为1疗程，1个月为1疗程。皮下注射：50mg／m²，每12小时1次，4d为1疗程。
❶ 鞘内注射：每次25～30mg／m²，每周2次。
❷ 滴眼剂：0．1%眼内滴用。

【不良反应】：

❶ 胃肠道反应：有恶心、呕吐、食欲减退。少数有腹泻和口腔溃疡。
❷ 骨髓抑制：白细胞和血小板下降，网织红细胞减少，巨幼红细胞贫血。
❸ 其他：发热、脱发、皮疹、肝功能损伤、局部血栓性静脉炎。鞘内注射可出现神经毒性，如头痛、呕吐。

【注意事项】：

❶ 定期做血常规及骨髓检查。
❷ 不良反应的症状可对症治疗。
❸ 对造血及肝功能不全者慎用。
❹ 本药需干燥处保存。干燥药粉在22℃下保存2年不变质，配制好的注射液可在冰箱中保存7d，室温下仅能保存24h。