那拉曲坦

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【制剂规格】 片剂：2.5mg。

【药理作用】 本品为选择性5-HT_1B和5-HT₁D受体激动剂，对中枢5-HT₁受体亲和力比舒马普坦更大。本品通过直接刺激颅内血管系统的5-HT₁受体，使大脑和硬脑脊膜异常膨胀的血管收缩。并能作用于脑内的三叉神经细胞核尾侧以及外周三叉神经的突触，以抑制炎性神经递质的释放。本品对5-HT_1B和5-HT_1D受体具有高度的选择性，对其他5-羟色胺受体亚型和非5-羟色胺受体几乎无亲和力，因而本品主要作用于颅内血管系统局部使其收缩，对血压、外周血流量、精神运动性行为及神经内分泌功能的作用均无临床意义。本品无外周或中枢的止痛作用。

本品口服后1 h起效，4 h达治疗峰值。生物利用度为60%～70%，半衰期约为6 h。口服剂量的30%经肝脏细胞色素P₄₅₀酶生物转化，残余的母体药物和无药理活性的代谢物主要经肾脏排出。肾功能不全者消除延迟。

【适应证】 本品适用于有先兆或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。

【用法、用量】 口服：18岁以上的成人在疼痛开始发作时服用2.5mg。如症状复发，至少在4h后加服2.5mg。如首次服药后无效果，不应再加服本品，但对于再次发作者仍可使用。

【药物相互作用】 本品与其他5-HT₁ 受体激动剂、麦角衍生物、羟甲基丙基甲基麦角酰胺有相互作用。

【不良反应】 常见的有疲劳、倦睡、头晕、恶心、呕吐、兴奋，咽喉、颈、胸、四肢有沉重或压迫感等。偶见有心动过缓、心动过速、视觉障碍等。

【注意事项】
❶ 18岁以下和65岁以上患者不推荐使用本品；
❷ 有心肌梗死病史、局部缺血性心脏疾病、Prinzmetal心绞痛、冠状血管痉挛、脑血管意外或短暂的局部缺血发作史，未得到控制的高血压、严重肝或肾功能损害者禁用本品；
❸ 对于轻至中度肾或肝功能损害者、有冠状动脉疾病危险者、对磺胺类药物过敏者、哺乳期及怀孕妇女慎用。