奥卡西平

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【制剂规格】 片剂：25mg。

【药理作用】 本品是卡马西平10-酮基衍生物，其药效与卡马西平相似，作用相同或稍强。本品对大脑皮质运动区有高度选择性的抑制作用，减少和抑制中枢神经元钠依赖性动作电位的放电频数，并阻止放电向正常部位扩散。通过阻滞电压敏感性钠通道及作用于钾、钙离子通道而起作用。

口服后吸收迅速而完全，与食物同用时，增加生物利用度16%。在体内代谢成为有活性的10，11-二氢-10-羟基卡马西平，代谢率达70%，代谢物的稳态血浓度比母体药物高9倍。代谢物在体内分布广，表观分布容积为0.7～0.8 L/kg，其蛋白结合率为40%，易透过胎盘和血—脑屏障，乳汁药浓度是血药浓度的50%。母体药和代谢物的半衰期分别为1.2～2.5 h和8 h。主要经肾脏排泄(94%～97%)，代谢物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。仅少量(2%～4%)由消化道排泄。

本品不像卡马西平那样有肝药酶强诱导作用，与其他抗癫药物的相互作用较少，不影响药物的代谢。

【适应证】 适用于复杂部分性发作，全身强直—阵挛性发作患者单独治疗以及难治型癫的辅助治疗。对不耐受卡马西平或其他治疗无效的三叉神经痛的患者改用本品可获得很好的耐受性和止痛效果。用本品治疗情感精神障碍，能改善躁狂症状。

【用法、用量】 口服。成人剂量：开始25mg/d，每1～2周增加1次，达剂量为50～100mg/d；维持剂量为100～200mg/d，分次服用。

【药物相互作用】

(1)本品的肝药酶诱导作用弱，与马诀雌醇、左诀诺孕酮、二氢吡啶、非洛地平合用可使他们的生物利用度降低28%～32%。

(2)本品可使卡马西平、苯妥英钠的半衰期缩短至14 h，可分别使苯妥英钠和丙戊酸钠的血浓度提高25%和20%～30%。

【不良反应】 最常见的不良反应为头晕、头痛、复视。过量后可出现共济失调。较少见的不良反应有视物模糊、恶心、嗜睡、鼻炎、感冒样综合征、消化不良、皮疹和协调障碍等。不良反应发生率因人而异，亦随药物剂量和增加速度而异。总体说，不良反应较轻，而且呈一过性。因不良反应需要停药者仅占1%～9.5%。

【注意事项】 肾功能损害(肌酐清除率小于30ml/min)的患者应调整剂量。