吡柔比星

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【别名】 吡喃阿霉素，Thepncbicin，THP-Doxorubicin，THP-ADM。

【作用与用途】 本品是合成的新代蒽环类抗肿瘤抗生素，可迅速进入癌细胞内，阻抑核酸合成，使肿瘤细胞在G₂期中止增殖直至死亡。因此具有很强的抗癌活性。用于治疗头颈部肿瘤、乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌(膀胱癌、肾盂、输尿管肿瘤)、卵巢癌、子宫癌、急性白血病、恶性淋巴瘤等。

【剂量与用法】 每支药加入5%的葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解，本药由于难溶于生理盐水，故不宜以生理盐水作为溶剂。根据疾病的不同采用下列方法用药：静脉内注射，头颈部为3法或4法，乳腺癌、胃癌为1法或3法，卵巢癌、子宫癌为1法，尿路上皮癌为1法或2法，急性白血病为5法，恶性淋巴瘤为1法或4法。1法：每3～4周1次，用40mg～60mg(25mg～40mg／m²)，当日1次，然后停药3～4周，以此为一疗程反复应用。2法：每3～4周2次，用30mg～40mg(20mg～25mg／m²)，当日1次，连续用药2日，停药3～4周，以此为一疗程反复应用。3法：每周一次，用20mg～40mg(14mg～25mg／m²)，当日1次，间隔一周，用药2～3次，然后停药3～4周，以此为一疗程反复应用。4法：连日，用10mg～20mg(7mg～14mg／m²)，当日一次，连续用药3～5天，然后停药3～4周，以此为一疗程反复应用。5法：连日，用10mg～30mg(7mg～20mg／m²)，当日1次，连续用药5天，然后停药至骨髓机能恢复后，再反复应用。对头颈部肿瘤、膀胱癌的动脉内注射：每日1次，10mg～20mg(7mg～14mg／m²)溶成500μg～1000μg／ml的溶液，每周3次，每次在膀胱内保留药液1～2小时，以此为一疗程，反复2～3个疗程。用量可以根据年龄、症状适量增减。

【注意事项】
❶ 由于可能发生骨髓抑制、心肌损害等严重副作用，所以要经常做临床检查(血液、肝肾功能、心功能检查等)，密切观察患者的症状，如有异常，做减药、停药等适当处理，长期用药时副作用增强，并有迁延性，故应慎重使用。心功能检查项目的心电图等，原则上每疗程(通常3～4周)进行一次。对急性白血病的治疗，可根据末梢血象及骨髓象所见，缩短或延长用药时间。
❷ 要十分注意有无感染，出血倾向的出现及恶化。
❸ 对小儿及生育年龄的患者用药时，要注意副作用和对性腺的影响。
❹ 肝功能障碍、肾功能障碍、骨髓功能抑制、合并感染、水痘等患者应慎用，高龄者适当减量。
❺ 哺乳期妇女用药时应中止授乳。
❻ 不得皮下、肌内给药。
❼ 静脉内给药时，有时可引起血管痛、静脉炎等，应注意注射部位及注射方法。
❽ 静脉内给药时若药液漏在血管外，可引起注射部位炎症，应慎重给药。
❾ 本药在溶解时，由于pH的原因，可引起效价减低及混浊，避免与其他药混注。
❿ 由于有时出现心电图异常，心率过速、心律不齐甚至心衰，要注意观察，有异常时应暂停或中止用药。尤其是使用过其他蒽环类药物(阿克拉霉素、柔红霉素、阿霉素)的病例，在应用本药时要十分注意。⑾有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应，有时可有出血倾向，要注意观察末梢血象，有异常时，应进行减量，停药等适当处理。⑿肝脏：有时出现肝功能异常。⒀有时出现肾功能异常(蛋白尿、BUN、Cr升高)。⒁消化系统：食欲不振、恶心呕吐、口腔炎，有时出现腹泻。⒂皮肤脱毛，有时出现色素沉著。⒃精神神经系统可出现全身疲倦，有时头痛、头晕、麻木等。⒄膀胱内注入疗法，可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，有时出现膀胱萎缩。⒅过敏症：有时出现皮疹。⒆偶或出现发烧、心悸、气喘、血清总蛋白减少，电解质异常等。⒇心脏功能异常或有心脏病史的患者禁用。(21)对本药有严重过敏史患者和孕妇及可能妊娠的妇女禁用。

【剂型与规格】 注射剂：10mg／瓶，20mg／瓶。