半衰期
指药物的血浆浓度或生物效应降低一半所需的时间。 前者称为血浆半衰期(plasmic half life time)；后者称为生物半衰期(bio－half life time)。大多数药物的两种半衰期相近，在无特指的情况下，半衰期系指血浆半衰期。 它是药代动力学的重要参数之一。用t1/2表示。 由于药物经第1个半衰期后可在体内消除50%，经第6个半衰期后就可清除98．4%，到第10个半衰期则可完全被清除。故了解药物的半衰期可估计药物体存量，这对临床制定合理的给药方案和防止药物蓄积中毒等，均具有重要意义。一般心血管系统的药物半衰期为1小时至数小时，半衰期太短(如硝普钠仅2～4分钟)，有效浓度不易维持，半衰期太长(如地高辛为1．6天)，则有可能蓄积中毒，因而1日内不能多次重复给药。此外，重复给药与单次给药后测得的半衰期可能不同，这可能是前者诱导了肝脏微粒体酶系统和(或)激发肾脏运转机理之故。 应当指出，某些药物的生物半衰期远长于血浆半衰期，例如β－肾上腺素受体阻断剂血浆水平下降要比其降压作用下降快得多，因此尽管它们的血浆半衰期为4～6小时，每天只需要给药1次即可。 |