黄体酮和甲地孕酮

黄体酮 又名孕酮(progesterone)，自黄体及胎盘分泌。

黄体酮

甲地孕酮
口服经肠道和肝脏时迅速破坏，须注射或舌下给药。常用其油剂肌内注射。主要在肝脏失活，其代谢产物孕二醇和葡萄糖醛酸结合，从尿中排泄。部分代谢物从胆汁排泄，存在肠肝循环。
黄体酮可促进已经过雌激素准备而发生增殖变化的子宫内膜腺体继续生长和分支，进而转化为分泌期，有利于孕卵着床和胚泡的发育。对子宫内膜癌及增生过长的内膜腺体，则可使之萎缩退化。黄体酮还能使子宫弛缓，降低子宫肌对催产物质的敏感性，从而抑制子宫活动。大剂量可抑制促性腺激素分泌，抑制排卵。此外，黄体酮尚能在肾小管水平竞争性对抗醛固酮，表现排钠利尿作用。
临床用于先兆流产及习惯性流产、功能性子宫出血、内膜增生过长和内膜腺癌、前列腺癌等。副作用少，偶见头痛、头晕、恶心等。
甲地孕酮 (megestrol acetate) 黄体酮的17位上有乙酰氧基取代，使之口服有效，6位甲基取代增加活性。甲地孕酮口服吸收后不易被代谢破坏，故口服活性强。其微结晶水混悬液肌内注射，吸收缓慢，有长效作用。主要在肝脏通过羟基化代谢失活，大部分代谢物以葡萄糖醛酸酯形式排出。
药理作用与黄体酮相似。临床用于流产、痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、子宫内膜癌及前列腺癌等。是口服避孕片复方甲地孕酮(口服避孕片2号)和复方甲地孕酮长效避孕针的主要成分。