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字词 雌性激素
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义
雌性激素

雌性激素cixing jisu

又称 “女性激素”。促进女性附性器官成熟及第二性征出现,并维持正常性欲及生殖功能的激素。分为两大类(均为类固醇激素),即雌性激素(又称“动情激素”)和孕激素。雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌 (睾丸、胎盘和肾上腺,也可分泌雌激素),主要为雌二醇。在肝脏中灭活,转化为雌三醇和雌酮,并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。而妊娠期间,胎盘可分泌大量雌三醇。雌激素具有以下功能: (1) 刺激女性外生殖器、阴道、子宫等附性器官的发育、成熟,并可促使阴道上皮细胞分化和角质化; 增加上皮细胞内的糖原,及糖原分解,保持阴道酸性环境,以提高其抗菌能力。(2) 增强输卵管与子宫平滑肌收缩。(3) 与孕激素配合,保持正常月经周期。(4) 刺激并维持女性第二性征,如: 使脂肪和毛发分布具女性特征,乳腺发达、产生乳晕、骨盆宽大等。(5)具有保水保钠作用,使细胞外液增多; 并可促进肌肉蛋白质的合成,加强钙盐沉着等。孕激素是由卵巢的黄体细胞分泌,以孕酮 (黄体酮) 为主。在肝脏中灭活成孕二醇后与葡萄糖醛酸结合经尿排出体外。孕激素往往在雌激素作用基础上产生效用,主要生理功能为: (1) 抑制排卵,促使子宫内膜增生,以利受精卵植入,并降低子宫肌肉兴奋度,保证妊娠的安全进行。(2)促进乳腺腺泡的生长,为泌乳作准备。(3) 提高体温并使血管和消化道平滑肌松弛。(4) 由于孕激素是雄激素、雌激素、肾上腺皮质激素等生物合成的重要中间体,因此不同程度上具有上述各类激素的作用。人工合成的某些雌激素和孕激素及其类似物在临床上主要用于不孕症、先兆流产及习惯性流产、子宫内膜异位、功能性子宫出血、闭经、更年期综合症、骨质疏松等,并可用于子宫内膜癌和前列腺癌及癌症化疗时升高白细胞。

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雌性激素

雌性激素

雌性激素主要是指由性腺(卵巢) 合成的一类内分泌激素,卵巢合成雌性激素的细胞是卵巢的颗粒细胞和黄体。此外,肾上腺皮质也能合成少量雌性激素,睾丸也能合成微量的雌性激素,而在妊娠3个月后胎盘是合成雌性激素的主要组织。雌性激素又可分为雌激素和孕激素二大类,它们虽然都是类固醇激素,但化学结构和生理作用都不相同。
雌激素
化学结构 雌激素是一类由18个碳原子组成的类固醇化合物。和其它类固醇激素不同的是其A环是芳香环。主要的雌激素有雌二醇-17β、雌酮和雌三醇,三者活性比依次是100:10:3,其中雌二醇的分泌量最多,且生理活性最大,因此一般认为雌二醇-17β是卵巢分泌的真正雌激素,其芳香A环连接酚羟基和17位上有氧对其活性十分重要,而其它几种雌激素都是雌二醇合成时的中间产物或分解产物。
生理功能和代谢作用 雌激素有促进女性副性器官如子宫、输卵管的发育,促进女性副特征如乳房、阴毛的出现和维持正常的月经周期和女性性欲等作用。另外它对全身代谢也起一定的调节作用; 雌激素促进子宫、肝脏等组织的蛋白质合成,但强度不如雄性激素促进蛋白质合成的作用,并有促进胆固醇降解和排泄,减少机体对葡萄糖的利用使糖耐量降低和促进水、钠潴留等作用。
作用机制 现在认为雌激素和一般类固醇激素相似,进入子宫、输卵管等靶细胞后,和细胞浆中的特异受体非共价结合,并经构象改变生成活性复合物,再进入细胞核作用于染色质和非组蛋白,由此促进某些核糖核酸和蛋白质合成而发挥作用。雌激素可促进子宫和胎盘中的RNA聚合酶从而促进RNA和蛋白质的合成,甚至促进脂肪合成和DNA的复制; 最近认为雌二醇也可通过升高子宫中的cAMP浓度而发挥作用。


合成和分解 在卵巢中雌二醇-17β的合成由乙酰辅酶A、胆固醇经重要的中间产物△5-孕烯醇酮合成的,睾酮是合成雌二醇的直接前体,在卵巢中睾酮经19位上甲基的氧化断裂及A环的芳香化生成雌二醇。雌二醇-17β合成途径如上。
雌激素合成受脑垂体促性腺激素的促进,而雌激素分泌多时又可反馈抑制促性腺激素中促卵泡激素的分泌而同时刺激促黄体激素的分泌。
正常成熟女性血中雌二醇浓度呈现周期性变化,在排卵前后出现二个高峰,而在排卵时浓度降低。血液中的雌二醇主要是和一种特殊的α-球蛋白,即皮质类固醇结合球蛋白(CBG)或称性激素结合球蛋白结合而进行运输,少数雌二醇和清蛋白非特异地结合。和睾酮不同,雌二醇本身就是在外周组织发挥生理作用的活性形式。
雌二醇的最后降解、灭活主要是在肝中进行,在肝中雌二醇经17位羟基的脱氢氧化生成雌酮,再经16位羟化成为雌三醇,也可经氧化、甲氧化生成多种代谢产物,再和葡萄糖醛酸或硫酸结合,成为无活性、水溶性的物质,主要由肾脏排出体外,少数也经肠道排出体外。

雌三醇β葡萄糖醛酸苷


雌激素的降解产物A环都是芳香环,具有弱酸性,成年妇女尿中雌激素的排泄量呈周期性变化; 而男性排泄量比较恒定,主要来自肾上腺皮质。
卵巢合成雌激素的能力要远大于肾上腺皮质,因此当卵巢分泌雌激素不足时不能由肾上腺皮质来弥补、代替但输卵管结扎后对卵巢分泌雌二醇并无影响。人工合成的己烯雌酚虽具有雌激素的作用,且可口服,但化学结构和雌激素完全不同,并不是类固醇化合物。口服女性避孕药炔诺酮是人工合成的雌激素类似物,但A环不是芳香环,都是临床上常用的药物。

2-甲氧雌三醇硫酸


16β-羟雌酮硫酸



孕激素
化学本质 孕激素是一类由21个碳原子组成的类固醇化合物,具有孕激素活性的类固醇化合物虽然有多种,但一般认为孕酮是人体内真正的孕激素,其3位酮基4,5位双键对其活性十分重要。孕酮的结构如上。
生理作用和代谢作用 孕酮在雌激素作用的基础上使子宫内膜进一步增厚呈分泌期变化,并减少子宫平滑肌的活动,保证受精卵的着床和维持妊娠的正常进行。孕酮并促进乳腺的发育,维持正常的月经周期,孕酮对全身代谢的作用是促进外周组织蛋白质分解,减少机体对葡萄糖的利用使糖耐量降低,并有促进水、钠潴留等作用。其作用机制和雌激素相似。
合成和分解 孕酮主要由黄体合成,胎盘和肾上腺皮质也能合成孕酮。孕酮也是合成一切类固醇激素包括雄性激素、雌性激素和肾上腺皮质激素的重要中间产物。由胆固醇转变生成的△5孕烯醇酮,再经3β羟类固醇脱氢酶及△5酮类固醇异物酶催化,即成孕酮。
正常成年女性血中孕酮平时约一半来自黄体,一半来自肾上腺皮质,其浓度呈现周期性变化,在排卵后出现一个高峰。血中孕酮和雌二醇相同,也是和一种特殊的α-球蛋白,即CBG结合而被运输。孕酮的最后降解,灭活主要在肝中进行,也可在肝外组织灭活,孕酮主要经加氢还原生成孕二醇和雌三醇,再和葡萄糖醛酸或硫酸结合,生成无活性、水溶性物质。主要由肾脏排出,少数经肠道和乳汁排出体外。
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雌性激素

estrogen;female hormone

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