脲类除草剂urea herbicides

以脲为核心结构衍生出来的一类除草剂。脲衍生物的基本结构：

R¹为芳基、脂环基或杂环基，在大多数情况下为苯环；R²与R³分别为低烷基及烷氧基等。40年代前期已报道了取代脲类化合物有抑制植物生长的活性。1951年布查(H.C.Bucha)和托德(C.W.Todd)首先报道了灭草隆的除草活性，此后，许多脲类除草剂品种陆续出现，成为除草剂中重要的一类。1978年列维特(G.Levitt)等最先报道了取代脲、苯磺基与三氮苯基结合创造出高效新型除草剂——磺酰脲类除草剂，其除草活性极高如绿磺隆每公顷用量4～60克，使除草剂发展进入新的阶段。
分类 脲类除草剂主要品种如下表。

脲 类 除 草 剂 主 要 品 种

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基本性状 纯品为白色结晶，蒸气压低，水溶性都较小，但它们间的水溶性差别对除草活性有重要影响，在常用的有机溶剂中溶解度较小或中等程度。故此类药的主要剂型为可湿性粉剂。多作土壤处理，施于土中易被土壤胶体吸附而难被淋洗，土中持效期数月至一年以上。脲类除草剂不影响种子发芽，根部吸收后，沿木质部随蒸腾流向上传导，积累于叶片内，杀伤杂草幼芽。脲类除草剂的毒性中等，平均LD₅₀在2000～4000毫克/千克之间。
化合物取代基与除草活性关系较大。在苯基脲中必须有一个胺基氢(-NH)才能使化合物显示除草活性，又苯基脲除草剂苯基上第3,4位被卤原子取代时才有活性，如敌草隆。N-乙基或甲基(R²)-N-炔丙基(R³)、-N′-(3-氯-4-氟苯基)脲等结构基团对苗后防治宽叶杂草活性较高。芽前及苗后处理，防治禾本科杂草有强活性的结构是R²为乙基或甲基，R³为炔丙基，苯环上第4位为-氯（播土隆）或3-氯-4-甲氧基（甲氧隆），茎叶处理的活性强；而N′上2,5-二氟苯基或4-氯苯基或3-甲氧基时对禾本科杂草有活性。
作用机制 脲类除草剂主要经植物根系吸收，通过木质部随蒸腾流向幼叶传导积累而起作用。杀草的主要原因是抑制光合作用中希尔反应，阻止叶片对CO₂的固定。具体是阻止光合系统Ⅱ中的放氧反应，而灭草隆的杀草作用还在于它与光相互作用中产生有毒的次生物质。脲类除草剂的选择性主要来自位差选择；不同植物对本类除草剂吸收与传导的差异形成了不同程度的生理抗药性，如氟硫隆被黄瓜、番茄吸收的药量远大于稻苗，故稻苗较抗氟硫隆。又大豆能吸收利谷隆并将其积累在根部，阻止它向地上部传导，避免了与叶绿体接触而得到选择；不同植物体代谢脲类除草剂的能力不同，形成了不同程度的生化选择性，如棉花能较快地分解传导至叶片的大多数伏草隆，因棉花体内有较多的N-脱甲基酶、辅酶等，能迅速分解叶片中的灭草隆、敌草隆和氟草隆等，所以棉花较为抗药。而芹菜、高粱、洋葱等敏感植物酶解能力小而耐药性差。
脲类除草剂很容易被土壤吸附而不易被淋溶，光解是其在土中消失的基本途径，特别是长期干旱，紫外光的作用强烈，活性下降很快，中国北部春旱对发挥脲类除草剂的活性不利；土壤微生物对脲类除草剂的脱烷基化作用、环的羟基化、脱甲基及芳香环的裂解都起到降解作用； 在植物体内能被脱烷基、脱甲氧基及轭合作用等途径进行降解；在动物体内也可通过脱甲基、脱甲氧基及轭合作用而使其降解，并随屎尿排出体外。
应用 主要适用于禾谷类、玉米、大豆、棉花、花生、甘蔗、马铃薯、烟草、果园等旱地作物中防治稗草、马唐、看麦娘、野燕麦等一年生禾本科杂草及藜、苋、苍耳、豚草、苘麻、蓼、马齿苋等一年生双子叶杂草；莎草隆、氟硫隆等对牛毛毡、萤蔺、扁秆藨草、异型莎草等水稻田莎草科一年生、多年生杂草有特效。防治阔叶杂草的效果优于防治禾本科杂草。大多数脲类除草剂往往用作播后芽前土壤处理剂，杀伤萌芽后的杂草幼芽。只有异丙隆、丁噻隆为芽前芽后兼用型，而S-3552为大豆、花生苗后叶面处理剂，防治多种阔叶杂草。丁噻隆为防治木本杂树及灌木的特效除草剂。脲类除草剂一般用量为每公顷1～2千克。昆明市农科所资料证明：水稻插秧后1个月，用脲类除草剂防治眼子菜的活性是：利谷隆>敌草隆>绿谷隆>秀谷隆>伏草隆>非草隆>灭草隆>除草剂一号。
大多数脲类除草剂品种都作土壤处理剂，其药效和持效期与土壤质地及有机质含量有关。土壤粘重、有机质含量大，吸附作用也强，用药量比砂土及有机质含量小的土壤为大。喷药后，气温20～30℃及湿润的土壤有利于药效的发挥，低温及干旱影响药效的发挥。脲类除草剂与其他类除草剂混用，能增强除草效果，如敌草隆与除草醚混用，利谷隆与甲草胺、扑草净或莠去津混用，莎草隆与除草醚等混用都是切实可行的。