核苷类抗病毒药物
很多嘌呤嘧啶的核苷类似物在组织培养和动物体内有抗病毒作用，是一类有希望的抗病毒化合物，其中对病毒有选择性抑制，毒性小，在动物体内有效的化合物，发展为核苷类抗病毒药物。目前在临床应用有效，有商品，已被公认的有碘苷、三氟胸苷、环胞苷、阿糖腺苷、无环鸟苷等。在临床试用有一定效果，在有些国家有商品，尚待公认的有三氮唑核苷、阿糖腺苷单磷酸、溴乙烯尿苷等。正在进行临床试验，观察效果的有氟碘阿糖胞苷等，新的抗病毒核苷类化合物还不断有所报道，正在研究发展中。核苷类似物是核酸抗代谢物，结构与核酸前体类似，竞争核酸合成的酶系统，取代正常核酸前体，或抑制核酸合成酶，阻断病毒或细胞核酸合成，对病毒核酸选择性抑制，而对细胞核酸合成影响较小。
碘苷(IDU,IdUR) 全称为5'-碘-2'-脱氧尿苷，商品名为疱疹净。是化学合成的核酸抗代谢物，有抗DNA病毒的作用。在组织培养内能抑制痘苗病毒、疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒和巨细胞病毒等。对疱疹病毒和痘苗病毒引起的家兔眼角膜炎，用碘苷滴眼有治疗效果。临床上滴眼治疗人类疱疹病毒浅层角膜炎有效，是第一个在临床应用的抗病毒药物。但易产生耐药性，也不能阻断疱疹病毒的潜伏感染或控制复发。全身用药毒性大，有致畸胎，致突变，抑制免疫功能和血象等毒副作用。作用机理，主要是碘苷为胸苷的类似物，在感染细胞内取代病毒DNA的前体胸腺嘧啶，掺入新合成的子代病毒DNA，改变疱疹病毒基因信息的传递，形成无感染性的缺损病毒，阻断病毒的增殖和感染的发展。碘苷也能取代细胞DNA的胸腺嘧啶，抑制细胞DNA的合成，对细胞有一定毒性，选择性差。
三氟胸苷(F3dThd) 全称为5′-三氟-2′-脱氧尿嘧啶。也是核酸抗代谢物，为碘苷的类似物。有抗DNA病毒的作用，在组织培养内抑制疱疹病毒和痘苗病毒，对家兔疱疹病毒眼角膜感染有显著治疗效果。水溶性比碘苷好。对碘苷具有耐药性的疱疹病毒也有效。临床上滴眼治疗人类较严重的溃疡性疱疹病毒角膜炎，疗效优于碘苷。也不能抑制潜伏感染和复发。全身用药有致畸胎和抑制免疫的副作用。其作用机理主要是掺入病毒DNA，影响病毒mRNA的转录，合成无感染性的病毒，阻断感染的发展； 三氟胸苷在细胞内磷酸化，抑制脱氧胸苷激酶、胸苷酸合成酶及疱疹病毒和细胞的DNA多聚酶。病毒比细胞敏感，故选择性比碘苷为好，局部滴眼毒性比碘苷小。
阿糖腺苷(Ara-A) 全称为9-β-D-阿拉伯呋喃糖腺苷。也是核酸抗代谢物，抗DNA病毒，在组织培养内抑制疱疹病毒1,2型、痘病毒、水痘-带状疱疹病毒、巨细胞病毒和E-B病毒。对耐碘苷的疱疹病毒也有效。动物试验对家兔疱疹病毒角膜炎和小鼠疱疹病毒和痘病毒脑炎有效，但对皮肤和生殖器疱疹病毒感染效果较差。毒性较小，无免疫抑制作用。临床上用眼膏治疗疱疹病毒角膜炎有良好疗效。静脉滴注治疗疱疹病毒脑炎有效，是被公认的可以在临床全身用药的抗病毒药物。阿糖腺苷对乙型肝炎病毒也有抑制作用，静脉滴注阿糖腺苷治疗慢性乙型肝炎病人，可使血清中乙型肝炎病毒DNA多聚酶和Dane颗粒减少或暂时消失，但短期用药停药后又可回升。阿糖腺苷多疗程治疗或与人干扰素合用治疗慢性乙型肝炎病人有一定效果。阿糖腺苷的作用机理，主要是抑制病毒DNA多聚酶，从而抑制病毒DNA的早期合成和复制过程。阿糖腺苷在细胞内磷酸化为三磷酸阿糖腺苷，对疱疹病毒DNA多聚酶的抑制作用大于对细胞的DNA多聚酶，故有一定的选择性。阿糖腺苷在体内迅速被脱氨酶降解为阿糖次黄嘌呤(Ara-Hx)，活性和毒性都减小。阿糖腺苷水溶性差，需用大量葡萄糖生理盐水稀释后静脉滴注，有白细胞减少或肌肉疼痛的副作用。
阿糖腺苷单磷酸(Ara-AMP) 是阿糖腺苷-5'-单磷酸，抗病毒活性和毒性与阿糖腺苷相似。水溶性较好，可以肌肉或静脉注射。临床试用治疗疱疹病毒感染，带状疱疹和慢性乙型肝炎有效，毒副作用也同阿糖腺苷。
环胞苷(CC) 全称为2-2'-0-环胞苷。是阿糖胞苷的衍生物。在组织培养内抗单纯疱疹病毒的作用比阿糖胞苷弱，但对细胞毒性也小，治疗指数比阿糖胞苷为大。临床滴眼治疗疱疹病毒角膜炎，对浅层感染有效。
无环鸟苷(ACV,ACG) 全称为9-(2-羟乙氧甲基)鸟苷。为开糖环的核苷类药物。抗DNA病毒，在组织培养内可抑制疱疹病毒1,2型，水痘-带状疱疹病毒，巨细胞病毒和E-B病毒。对腺病毒和痘病毒无作用。疱疹病毒1,2型最敏感，带状疱疹病毒次之，巨细胞病毒和E-B病毒则需较高浓度的无环鸟苷才能抑制。无环鸟苷对细胞毒性小，对疱疹病毒1型的治疗指数可达1000以上。局部用药治疗家兔疱疹病毒角膜炎，豚鼠疱疹病毒皮肤和阴道感染有效。小鼠口服或注射用药，对脑内或其他途径感染引起的疱疹病毒脑炎，可减少死亡，延长生命。有自然耐药病毒株存在，但与其他抗疱疹药物无交叉耐药性。临床用无环鸟苷眼膏治疗疱疹病毒角膜炎，用二甲基亚砜无环鸟苷霜剂涂皮肤治疗疱疹病毒皮肤感染或水痘-带状疱疹有效，比用聚乙二醇配制的皮肤霜剂效果好。静脉点滴或口服治疗免疫抑制病人的全身性疱疹感染和水痘、带状疱疹有效，也可治疗疱疹病毒脑炎。其作用机理为无环鸟苷在疱疹病毒感染的细胞内，被疱疹病毒的特异性胸苷激酶磷酸化，成为无环鸟苷三磷酸，抑制疱疹病毒DNA多聚酶，从而抑制病毒DNA合成；而未感染疱疹病毒的细胞，缺乏疱疹病毒特异性胸苷激酶，不能迅速转化为无环鸟苷三磷酸，仅通过其他途径，对细胞DNA多聚酶有少量抑制，故而毒性小，选择性好。
三氮唑核苷(RBV) 全称为1-β-D-呋喃核糖基-1,2,4-三氮唑-3-羧基酰胺，是广谱抗病毒核苷类药物。在组织培养和动物体内对多种DNA和RNA病毒有抑制作用。在组织培养内不同程度地抑制流感病毒、副流感病毒、麻疹病毒、呼吸道合胞病毒、鼻病毒、脊髓灰质炎病毒、肠道病毒、柯萨奇病毒、水泡性口炎病毒、疱疹病毒、痘病毒和腺病毒等。在动物试验中对流感病毒、副流感病毒、鼠肝炎病毒、鼠水泡性口炎病毒、口蹄疫病毒和西尼罗病毒感染有治疗效果；对小鼠白血病病毒、Malony肉瘤病毒和兔纤维瘤病毒也有抑制作用。临床曾试用于治疗流感、带状疱疹、甲型肝炎有一定效果。中国用于治疗流感、腺病毒肺炎和流行性急性结膜角膜炎也有一定效果。但临床观察，结果不一，尚未得普遍公认，仍在试用中。长期大量口服或注射有一定副作用，转氨酶暂时上升或贫血，停药后恢复。
作用机理主要是抑制病毒合成酶：
❶在感染细胞内磷酸化为三氮唑核苷单磷酸，与肌苷、鸟苷相类似，竞争性地抑制肌苷-5′-单磷酸脱氢酶，使肌苷单磷酸不能转化为次黄嘌呤单磷酸（因次黄嘌呤单磷酸是鸟苷的前体），从而阻断了鸟苷单磷酸的合成，抑制多种RNA和DNA病毒的复制。鸟苷或次黄嘌呤核苷是三氮唑核苷的类似物，可拮抗或逆转其抗病毒作用。
❷三氮唑核苷对流感病毒的抑制作用，主要是三氮唑核苷三磷酸选择性地抑制流感病毒依赖于RNA的RNA多聚酶，阻断其结构和非结构蛋白多肽的合成。
❸三氮唑核苷对细胞核酸合成也有一定作用，说明其对病毒和细胞的选择性不强。
溴乙烯脱氧尿苷(BVDU) 是脱氧尿苷的衍生物。抗DNA病毒。在组织培养中抑制疱疹病毒1型，对疱疹病毒2型效果较差； 对水痘-带状疱疹病毒、痘病毒和EB病毒都有抑制作用。对细胞毒性低，治疗指数比无环鸟苷更大。在裸鼠实验中，对疱疹病毒1型皮肤感染和脑炎有效，在家兔中对疱疹性角膜炎浅层或深层病毒感染效果都较好。临床上试用于局部治疗疱疹性角膜炎，口服治疗重型带状疱疹都有较好疗效。对碘苷或阿糖腺苷有耐药性的疱疹病毒，对溴乙烯尿苷无交叉耐药性。目前在临床试验观察中，是有希望的新抗疱疹病毒药物，但尚无商品。其作用原理是溴乙烯尿苷被疱疹病毒感染细胞内病毒诱导的脱氧胸苷激酶磷酸化，生成溴乙烯尿苷三磷酸，抑制病毒DNA多聚酶，因而选择性地抑制病毒复制，而对细胞毒性小。
异丙肌苷 是肌苷一份与二甲胺基异丙醇-对-乙酰氨基苯甲酸酯三份的复合物。曾报道在组织培养和动物体内有广谱抗病毒作用，但也有否定的结果。临床试用治疗疱疹、带状疱疹、麻疹、亚急性硬化性全脑炎、腮腺炎和甲型肝炎病人，或预防鼻病毒和流感病毒的人工感染，毒性小，但抗病毒疗效未得明确结果，是有争议的药物。异丙肌苷在体内有促进体液和细胞免疫功能，激活巨噬细胞、淋巴细胞和提高抗体水平的作用，因而也被认为是免疫促进剂。