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字词 有机汞利尿药
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义
有机汞利尿药

有机汞利尿药

有机汞剂为较强的利尿药,作用迅速可靠,在非汞剂利尿药出现之前的30年中,是一类最重要的利尿药。但需注射,使用不便,且对局部有刺激作用,现已被其他利尿药代替。
临床应用的为汞撒利 (me-rsalyl,salyrgan)。白色粉末,无臭、味苦,见光分解。易溶于水(1∶1)及醇,但不溶于氯仿等。

汞撒利


汞撒利具有强大而持久的利尿作用。肌注后1~2小时显效,5~6小时达高峰,持续12~24小时,尿中排出大量的钠和氯离子。钾离子的排出量也稍有增加。
汞剂的活性取决于小量的游离汞离子,汞与有机分子结合形成的可离解的有机汞化物,使汞的毒性减少。汞离子可能与肾小管细胞中巯基(—SH)酶(如琥珀酸脱氢酶)结合,使肾小管细胞再吸收氯化物所需能量供应发生障碍,氯化物再吸收减少,因而利尿。其作用部位认为部分在近曲小管,或抑制髓袢升支对钠离子的再吸收,抑制远曲小管钾-钠离子交换。肾小管远侧端钠浓度升高,通过钠-氢离子交换,尿中氯离子丢失多于钠离子,可引起低氯性碱血症。钠钾离子交换增加,钾离子的排泄也有所增加,但是汞制剂有直接抑制钠-钾离子交换作用,故钠的丢失远较噻嗪类、利尿酸、呋喃苯胺酸为少。汞撒利在酸性环境中解离较多,在碱性环境中则解离受抑制。因此碱中毒时利尿作用减弱。为保持汞撒利的利尿效果应给予氯化铵,可降低组织的pH,也可纠正汞剂所致低氯性碱血症,以增强其利尿作用。
汞剂口服对胃肠道有刺激,且吸收不规则,但肌内注射后迅速吸收。在血液中与血浆蛋白结合,然后分布全身,肌肉、骨胳、肝脏和肾脏中含量较多。主要经肾迅速排泄,注射后3小时尿中可排出50%,24小时内排出95%左右,第二、三日尚存留一部分。仅小部分由肠道、唾液与汗腺排出。肾功能不良者排出缓慢,连续使用可引起蓄积中毒。
汞撒利主要用于心脏性水肿,对肝硬化腹水有一定效果。临床常用汞撒利茶碱注射液,含汞撒利10%和茶碱5%,其中茶碱能促进汞剂吸收和减少局部刺激性。肌内注射,每次0.5~2ml,每周1~2次,不可长期使用。
主要不良反应是低氯性碱中毒和低盐综合征。经肾排泄可刺激肾脏,尿中出现管型、蛋白和红细胞,甚至肾小管上皮细胞变性,坏死。肾功能不全或急性肾炎者禁用。用量过大可引起胃肠道反应。静注汞撒利可直接抑制心脏,注射过快可出现血压骤降,心律失常,甚至发生心室颤动而死亡,故禁止静脉给药。
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