抗保幼激素作用机制mechanism of anti-juvenil hormone

通过破坏分泌保幼激素的腺体，抑制保幼激素的产生或使其丧失原有功能，使昆虫发育失调或中毒致死。
抗保幼激素（早熟素）对昆虫的作用表现为以下几种： ❶提前变态（早熟）。卵巢不能发育、丧失了繁殖能力，这种作用仅限于最敏感的半翅目及直翅目等半变态昆虫，以脊胸蝽象(Oncepeltus fasciatus)及某些蝗虫最为典型；
❷雌性不育。苹果实蝇(Rhagoletespomonella)、米螟(Corcyra cephalonica)等多种昆虫经早熟素处理后雌虫卵巢不发育，已受精甚至已开始产卵的成虫卵巢也出现退化，部分卵母细胞被吸收从而减少或停止产卵；
❸降低或抑制性吸引。早熟素处理后导致昆虫两性吸引的降低——求偶活动减弱、交尾频率降低，从而大部分雌虫不能受精，或产下的卵大部分不能孵化，粘虫(Leucania separata)、地中海蜡实蝇(Ceratitis capitata)等均属于此；
❹引起或停止滞育。马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemtineata)经较高剂量的早熟素点滴处理，引起75%个体进入滞育。停止滞育的现象是在苹果小卷叶蛾(Laspeyresia pomonella)幼虫中产生。
其作用机制是： 早熟素本身不具有活性，需在昆虫体内转化为有活性的代谢产物。对其敏感的昆虫是因为有能产生这类活性化合物的酶系，反之，不敏感昆虫则是因为不能产生或只能产生低水平的活性代谢物。早熟素损坏了昆虫体内能产生保幼激素的腺体，如咽侧体，它能为咽侧体内的多功能氧化酶所代谢或激活从而产生了早熟素的环氧化物，后者又与咽侧体内的蛋白质作用并破坏它们(图1)。其作用之一是毒杀，二是使昆虫的发育及生殖出现失调。咽侧体之所以是早熟素最敏感的靶器官，一是因为它有具特殊活性的环氧化酶，二是它缺乏解毒系统。早熟素、保幼激素、咽侧体及卵巢的相互关系如图2，从中可清楚地看出早熟素的抗保幼激素作用。此外，从细胞学及短期离体放射化学法直接测定，均可证明早熟素抑制咽侧体合成保幼激素，从而导致系统的发育及生殖失调。

图1 早熟素生物氧化为细胞毒剂，可使咽侧体细胞成分烷基化
(据W.S.Bowers等，1982)

图2 经早熟素处理后美洲脊胸长蝽咽侧体、卵巢间的相互关系

(据W.S.Bowers等，1977)

a→b:雌蝽咽侧体明显增大，此时同步分泌保幼激素导致卵巢发育
a→c:早熟素处理才羽化的雌蝽，阻止了咽侧体的发育，不能分泌保幼激素，因而影响了卵母细胞的形成
c→d:被早熟素导致不育的雌蝽在追加外源保幼激素后，虽不能恢复咽侧体的发育，但卵巢发育正常，说明卵巢也是早熟素的靶器官

早熟素是昆虫咽侧体细胞的专化毒剂，至今尚未证实其有致癌作用，并于1981年顺利地通过了埃姆斯(Ames)测定，但特高剂量的注射能引起小白鼠肝中叶区的细胞坏死，因此在应用中仍需注意。