字词 | 对-氨基水杨酸钠 |
类别 | 中英文字词句释义及详细解析 |
释义 | 对-氨基水杨酸钠 对-氨基水杨酸钠对-氨基水杨酸钠(p-aminosalicylic acid Na,PAS-Na)为化学合成抗结核药物。呈白色或类白色结晶粉末。无臭,味甜带咸,易溶于水,略溶于乙醇,不溶于乙醚。2%水溶液pH6.5~8。水溶液易脱二氧化碳成间-氨基苯酚,故用时应新鲜配制。 对-氨基水杨酸对结核杆菌有抑制作用,但无杀灭作用。抑菌浓度为1~10μg/ml。抗菌机制尚未充分阐明。有认为是作为对-氨基苯甲酸的竞争性拮抗物,阻止结核杆菌叶酸的生物合成,但对-氨基苯甲酸本身在低浓度时有阻止结核杆菌发育的作用,因而此说也未能充分解释其作用。还有认为对-氨基水杨酸能抑制结核杆菌的蛋白质合成。 本品口服吸收快而完全。服药后1~2小时血浓度即达到高峰。它分布于全身体液和组织中,也可透入干酪组织,但不易渗入脑脊液中。体内代谢情况仍不很清楚,大部分变成乙酰化物由肾脏排出。服药后10~12小时尿中排出量约为80%。 本品用于治疗各种结核病。对于肠和胃结核及渗出性肺结核有较好疗效。本品作用比链霉素和异烟肼弱,对细胞内结核菌作用较小,但细菌出现耐药性也较慢,故常与链霉素或异烟肼合用以增强疗效,延缓耐药性产生。口服剂量每天12g,分三次服用。静脉注射可提高血浓度及脑脊液内浓度,提高治疗效果,减少胃肠道反应。 口服引起的胃肠道刺激症状如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛等。饭后服药或加服抗酸药可减轻反应。其乙酰化代谢物、溶解度小,易析出结晶,损害肾脏,加服碳酸氢钠可防止。偶尔也可引起过敏反应和干扰甲状腺摄取碘,使腺体肿大。 ☚ 抗结核病药 异烟肼 ☛ |
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