头霉噻吩
头霉噻吩(cefoxitin)是头霉素的半合成衍生物,在7位上带有甲氧基的头孢菌素。是头霉素类中第一个应用于临床的品种。为白色或浅黄色粉末,有吸湿性,熔点>300℃(分解)易溶于水,微溶于甲醇,难溶于乙醇与丙酮,不溶于乙醚、氯仿与苯。
头霉噻吩对革兰阳性细菌的抗菌活性不如头孢噻吩与头孢唑啉,但对革兰阴性杆菌有较强作用,对β内酰胺酶比较稳定。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等有效。肠球菌及普通变形杆菌、绿脓杆菌和产气杆菌均耐药。对头孢噻吩与头孢唑啉耐药的沙雷菌,有半数以上的菌株对本品在6.25~25μg/ml之间可被抑制。对厌氧菌具有明显抗菌活性。对脆弱拟杆菌的最低抑菌浓度为3.13~12.5μg/ml。静脉注射1与2g,5分钟的血浓度各为100与300μg/ml,2小时分别降至4与10μg/ml。静脉滴注2与4g,2小时滴完,血浓度分别为50与100μg/ml;4小时后仍有6与12μg/ml,在6小时内尿中的回收率为66~83%。本品能分布于各脏器,也能渗入胆汁、痰、脐带血与羊水中。0.1~6%被代谢成无作用的去羰氨基头霉噻吩。
本品毒性低,副作用出现率为3.5%,主要为药疹、荨麻疹,药物热等,也偶见转氨酶上升。主要用于治疗大肠杆菌、肺炎杆菌、各种变形杆菌(包括吲哚阳性变形杆菌)与厌氧菌等对本品敏感的菌株所引起的败血症、胆道炎、胆囊炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎与子宫内感染等。成人剂量为每日2~4g,分3~4次静脉注射或点滴,重症病人的剂量可增至每日6g。分3~4次给药。