双胍类降糖药
为口服降血糖药,常用的有苯乙双胍和二甲双胍。
双胍类对正常人几无降血糖作用,对糖尿病人服药后2~3小时血糖明显下降。本类药物并不能刺激胰岛的β细胞分泌胰岛素。其降血糖作用机理迄今尚未阐明,可能与增加组织内无氧糖酵解;促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用; 妨碍葡萄糖经肠壁吸收和减少糖原异生等有关。主要用于中年以上的轻型病人、单用饮食控制无效的糖尿病人,对肥胖病人可减轻体重。与磺酰脲类或胰岛素合用,用于重型糖尿病人可减少血糖波动,增加疗效。
不良反应的发生率比甲磺丁脲为高。可见口中有金属味、口臭、恶心、食欲不振和腹泻等消化道反应,有时可见低血糖症状。双胍类还能引起乳酸性酸中毒和酮尿,这可能与增加无氧糖酵解有关。心、肝、肾病患者易于发生,故有这类并发症的糖尿病患者忌用。
苯乙双胍 口服吸收快,2~3小时作用达高峰,大部分在体内代谢失效,约1/3以原形从尿排泄。1970年美国曾发表一项有关糖尿病治疗的调查报告,认为苯乙双胍组伴发心血管病及死于心血管病的比率比安慰剂组还高。关于这一结论仍有争论。降糖灵为苯乙双胍的盐酸盐,初用剂量为每次25mg,每日2~3次,餐前服,后渐增至每日50~150mg。
二甲双胍 作用比苯乙双胍弱,仅为其1/10,口服吸收快,但大部分以原形从尿排泄。半寿期约2小时,每日0.5~1.5g,分3次服,其后视血糖变化而增减。