字词 | 乙胺丁醇 |
类别 | 中英文字词句释义及详细解析 |
释义 | 乙胺丁醇抗结核药物。服用25 mg/kg后2~4 h血药浓度达峰值(2~5 μg/mL),24 h即测不出。50%药物原形随尿排泄,8%~15%代谢物随尿排出。20%药物原形由粪排泄。成人初治每日15 mg/kg,重复治疗每日25 mg/kg(2个月后减量为15 mg/kg),均为每日1次口服。片剂:0.25 g/片。 乙胺丁醇ethambutol系一种抗结核药。为白色结晶粉末,易溶于水,水溶液对热较稳定。对结核杆菌有较强抑制作用,对其他抗结核药无交叉耐药性,本品可产生缓慢耐药性,与其他抗结核药联合应用可增强药效并延缓耐药性产生时间。本品作为二线抗结核药物,用于对链霉素、异烟肼治疗无效的结核病人。口服开始25mg/kg/日,分2~3次服,8周后改为维持量15mg/kg/日,每日1次。每片为0.2g。本药可引起球后视神经炎,应注意药量不可过大;可引起肠道反应;偶有过敏反应、肝功损害、下肢麻木、粒细胞减少、精神症状;乳幼儿、糖尿病病人、乙醇中毒禁用,肾功不全慎用。 乙胺丁醇人工合成的抗结核药。易溶于水,性质稳定,对结核杆菌的作用强度似链霉素。主要用于治疗各型结核病,特别对链霉素、异烟肼失效的患者。剂量过大,常引起球后视神经炎。肾功能不全者禁用。 乙胺丁醇 乙胺丁醇乙胺丁醇(ethambutol) 为化学合成药物,用以治疗结核病。盐酸盐为白色结晶粉末,熔点198~202℃,有吸湿性、无臭,味苦,易溶于水(1∶1),微溶于乙醇(1∶30),不溶于氯仿。游离碱熔点87.5~88.8℃。水中比旋度为+13.7°。 有L-型和D-型二种立体构型,L-型(商品名乙胺丁醇)的抗菌活性比D-型大200倍。 乙胺丁醇的抗菌作用比链霉素大4倍,并对链霉素和异烟肼的耐药菌有效。最低抑菌浓度为1μg/ml。乙胺丁醇的抗菌作用可能与它的金属络合性有关。乙胺丁醇可能干扰结核杆菌细胞增殖所必需的代谢物的合成,从而阻止增殖性细胞的发育。也有人认为是干扰菌体内精胺(spermidine)和镁离子的作用,阻碍RNA的合成,阻止细胞的分裂。 本品在肠道吸收后很快分布于各脏器。2~4小时血浓度达高峰。在肺组织内移行及贮留时间比异烟肼长,而且也比较稳定,脑脊液内浓度不高,但当患脑膜炎时可达到抑菌浓度(1μg/ml)。24小时内口服量的50%以原药从尿中排出,体内滞留很少。乙胺丁醇很容易地进入红细胞,通过红细胞慢慢进入血循环。 本品主要用于对链霉素和异烟肼产生耐药的肺结核病,有时也用于治疗非典型的分支杆菌感染和某些肺外感染。本品常与利福平或异烟肼合用,可减少耐药性及增强抗菌作用。常用剂量为25mg/kg,每天一次口服,八周后改为每天15mg/kg维持量。 不良反应主要是视神经障碍,视力低下,视野狭窄,视色异常(红绿色分辨力减退)以及视神经乳头变性萎缩。视神经障碍是由于锌和铜不断减少所致。停药后可恢复,也可用维生素B12处理。此外尚发现有过敏性皮疹、头痛、失眠、胃肠道障碍、四肢麻木感以及颗粒细胞减少等症状。糖尿病和肾障碍者慎用。 ☚ 异烟肼 抗麻风病药 ☛ |
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