系抗生素的一种。本品抗菌谱与青霉素相似,对革兰阳性菌作用强,适用于耐青霉素金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌、肺炎球菌引起的败血症及各种炎症。口服1日4次,1次0.5g;静脉滴注1日3~4次,1次0.5g,1疗程5~7日。
万古霉素
万古霉素(vancomycin)是东方链霉菌Str.orientalis所产生的抗生素。本品为白色或类白色粉末,无臭、味苦。易溶于水,不溶于乙醚和氯仿,在5℃时可保持稳定数周。
万古霉素仅对革兰阳性菌有效,如溶血性链球菌、绿色链球菌、肠球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、梭状芽胞杆菌等有很强的杀菌作用,特别对葡萄球菌的耐药菌株包括甲氧苯青霉素的耐药株有效。高浓度时,有迅速杀菌作用,但对革兰阴性细菌无效。其作用机理主要是抑制细菌细胞壁的合成,因此是一种繁殖期杀菌剂。细菌对本品不易产生耐药性。
万古霉素口服不吸收,肌内注射引起剧痛和局部组织坏死,故仅供静脉注射。成人一次静脉注射500mg,1.0g与2.0g后,血中高峰浓度分别为10、25与40μg/ml以上。连续多次给药后血浓度有增高,半寿期6~10小时。静脉注射后广泛分布于各组织和体液中,并可透过胎盘进入胎儿循环中。但本品不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时可有少量进入,本品在胆汁中浓度低,主要经肾排出,24小时约排出给药量的80~90%。肾功能减退时本品可在体内积蓄而导致严重毒性反应。
万古霉素的毒性较大,最主要是引起严重听力损害,血药浓度超过90μg/ml时尤易发生。早期停药听力损害可望好转,严重者可导致耳聋。因此在疗程中,宜定期作听力和肾功能测定,此外本品尚可引起注射区疼痛,血栓性静脉炎,皮疹,嗜酸粒细胞增多,药物热等。
万古霉素的毒性较强,因此通常不作首选药物使用,仅用于耐药金黄色葡萄球菌所致的严重感染及其它抗菌药物治疗无效的败血症、肺炎、骨髓炎、脑膜炎及感染性心内膜炎病例。本品亦可用于肠球菌所致的心内膜炎,单独应用或与其他抗菌药物联合应用。万古霉素与青霉素G合用有时可发生拮抗现象。此外,应用各种抗生素后发生的严重结肠炎主要由于肠道正常菌群失调,厌氧的难辨梭状芽胞杆菌大量繁殖所致,口服万古霉素常可控制感染。治疗时药物浓度宜维持在5~25μg/ml之间。
成人剂量每日1~2g,分1~2次静脉注射或静脉滴注。静脉注射时应将药物溶于10ml注射用水或5%葡萄糖水中,于5~10分钟内缓慢注入,因易于引起静脉炎,现已少用。儿童剂量为每日20~40mg/kg,分2~3次静滴,早产儿、新生儿和肾功能损害者忌用。