苯丁酸氮芥

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【制剂规格】：

片剂：2mg，5mg。

【药理作用】：

系氮芥的脂肪酸类衍生物，作用机制与其他氮芥类药物相同。本品进入体内后丙酸侧链在β位氧化成苯乙酸氮芥，虽然后者的抗肿瘤作用低于本品，但脱氯乙基作用缓慢，所以作用时间较长。耐药主要由于谷胱甘肽－S－转移酶活性增加。对淋巴组织有较高的选择性抑制作用，是一种应用较多的口服免疫抑制剂。

【药动学】：

口服吸收良好，生物利用度大于70%，不能透过血脑屏障。T_1／2为1．5h。临床主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低恶性非霍奇金淋巴瘤，还可用于组织细胞增生症、多发性骨髓瘤等。

【用法、用量】：

口服：每日100～200μg／kg睡前顿服或分3～4次服，待出现骨髓抑制后，可减量至每日30～100μg／kg；每个疗程5～10mg／kg。

【不良反应】：

毒性较其他烷化剂低，有蓄积作用。可见骨髓中等程度抑制。亦可见白细胞减少，淋巴细胞减少比粒细胞更明显，并且血小板也有减少。有时红细胞减少，治疗后3周出现，疗程结束后1～2周内可能继续下降，但恢复迅速。消化道反应有恶心、呕吐、厌食等，偶见黄疸及肝功能异常。大剂量时可出现神经刺激症状。长期应用可引起间质性肺炎及抽搐，少数可有过敏、皮疹、发热。

【注意事项】：

用药期间定期检查血象和肝功能。