甲氨喋呤

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【别名】：氨甲喋呤、氨甲叶酸

[作用·用途] 本品为叶酸拮抗剂，具有较强的免疫抑制作用。选择性地作用于增殖期细胞，抑制DNA的合成，阻止免疫母细胞的分裂增殖。对细胞免疫和体液免疫均有较强的抑制作用。同时还具有很强的抗炎作用。临床主要用于急性白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、骨肉瘤等恶性肿瘤的治疗。也可用于多种自身免疫病的治疗，如多肌炎、皮肌炎、多发性肉芽肿、类风湿性关节炎、银屑病等。口服吸收较好，1小时左右血药浓度达峰值，主要以原形由尿中排出。

[不良反应] ①胃肠道反应、口腔炎、胃炎等。出现腹泻应停药；②骨髓抑制，主要为白细胞下降、血小板减少及贫血；③长期应用可引起胃功能损害及药物性肝炎。

[制剂规格·用法·用量] 甲氨蝶呤片：2．5mg／片；5mg／片；10mg／片。注射用甲氨蝶呤：5mg／支；10mg／支；25mg／支；50mg／支；100mg／支。

口服：每日2mg～5mg，分2次～3次服，7天～10天为一疗程。或间歇疗法：每周10mg～15mg，3日内分次连续服用。

静注：每次25mg～50mg，每周1次，显效后减量为每周25mg～50mg。

[用药时注意]

1．有消化性溃疡、溃疡性结肠炎者、老幼体弱者慎用；

2．肾功不全者慎用。

[给药后观察]

1．胃肠道反应：主要为恶心、呕吐、腹痛、腹泻，严重时有便血；

2．骨髓抑制：主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响；

3．肾脏损害：常用于高剂量用药时，可能因为药物沉积于肾小管所致。因此，大剂量用药时应补液，碱化尿液，保持尿量；

4．一次大剂量应用可致转氨酶升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。