洛莫司汀

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【别名】：环己亚硝脲、洛氮芥、氯乙环己亚硝脲

[作用·用途] 本品的作用机理与卡氮芥相似，作用于G₁期，G₁／S转换期及M期，对G₂期也有作用，为细胞周期非特异性药物。本品脂溶性强，可进入脑脊液，用于治疗脑部原发肿瘤及继发肿瘤；治疗实体瘤；治疗何杰金病。本品有烷化剂作用，与一般烷化剂无交叉耐药性，但与卡氮芥有交叉耐药性。

本品为脂溶性，口服吸收迅速，血浆中氯乙基的半衰期为72小时，环己基等为5小时，60%以上在48小时内以代谢物形式由尿中排出。

[不良反应] ①胃肠道反应：口服后1h～6h可发生严重的恶心、呕吐等；②迟发性骨髓抑制：服药后3周～5周可见血小板减少，白细胞减少则出现的更晚；③偶有脱发、粘膜炎或溃疡、肺纤维化等。

[制剂规格·用法·用量] 环己亚硝脲胶囊：50mg／粒；100mg／粒。一般130mg／m²，每6周～8周口服一次，3次为一疗程。

[用药时注意]

1．大剂量间歇用药疗效比小剂量持续用药要好；

2．因有致畸胎的可能，孕妇忌用；

3．可出现迟发性肝损害，对肝功不良者应慎用。

[给药后观察]

1．有骨髓抑制，但白细胞及血小板减少较迟发生，停药3周～5周后可出现血小板下降，后1周～2周后出现白细胞减少，第6周～8周才复原；

2．恶心、呕吐，发生于口服后45分钟至6小时内，持续24小时。若空腹服药或预先服氯丙嗪或胃复安可减轻反应；

3．定期检查肝功能，了解肝功损伤的程度。