氯沙坦

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【别名】：

洛沙坦，科莱亚，芦沙坦；Iosartan，DuP753，MK－954，Cozzar

【释文】：

片剂：10mg。

【药理作用】：

本品为新型的非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体AT₁的拮抗剂。它具有口服有效、高亲和力(AT₁受体的亲和力)、高选择性(只阻断AT₁受体)、高专一性(只影响AngⅡ受体)、无激动活性等特点。现已知血管紧张素Ⅱ的作用是由AngⅡ受体介导的，AngⅡ受体有两种亚型：AT₁和AT₂，而AngⅡ的作用由AT₁介导。AT₁受体在体内分布广泛，主要分布于心脏、血管、肾上腺皮质、肾脏以及心血管运动中枢、口渴中枢、垂体等处。因而AngⅡ在维持心脏、血管、肾脏等功能方面具有重要的作用。氯沙坦在体内经代谢后生成EXP3174而起作用。它可降低血压；改善心力衰竭，防治高血压并发的血管壁增厚和心肌肥厚；具有保护肾脏作用，增加肾血流量、肾小球滤过率，增加尿液和尿钠、尿酸的排出；可减少肾上腺分泌醛固酮和肾上腺素。但也可增加血浆肾素活性，引起不良反应。

【主要用途和用法】：

临床主要用于高血压和充血性心力衰竭。口服：10～100mg，qd；一般维持量50mg，qd。剂量增加，抗高血压效果不再增加。

【不良反应及注意事项】：

不良反应较少。与地高辛同时应用时，不影响地高辛的药代动力学性质。