氟尿嘧啶

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【作用用途】：

为抗嘧啶类抗代谢药。不是一个单纯作用于S期的周期特异性药物，对增殖细胞各期均有一定影响。主要在肝内分解代谢。静脉注射后很快从血浆中消失，半衰期为15～20min，24h后大部分消失，尿中排出10%～30%，其余60%～80%分解后以CO₂的形式由呼吸道排出。临床用于胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒癌、膀胱癌、肺癌、皮肤癌(局部涂抹)、头颈部癌(动脉内滴注)。

【剂型用法】：

①片剂：50mg／片。小儿每日10～15mg／kg，分3次服；成人50～100mg／次，3次／d。连续服至出现毒性反应即停药。1疗程总量小儿9～12g，成人15～20g。②注射剂：250mg／支(5mL)、500mg／支(10mL)。静脉注射或静脉滴注：常用量每日400mg／m²，连用5d，间歇1个月可再用；或每次500～600mg／m²，每周1～2次，用药前均以0．9%生理盐水或5%葡萄糖注射液适量稀释后使用，用至出现毒性反应为止。动脉内滴注：根据部位不同，每次5～20mg／kg，溶于5%葡萄糖注射液500～1000mL中滴注6～8h。小儿剂量酌减。③5%～10%软膏：局部外用。

【不良反应】：

①胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻，严重者有便血。②骨髓抑制：白细胞及血小板下降，严重者出现全血细胞降低。③局部刺激：注射部位引起静脉炎。动脉滴注局部皮肤发红、水肿、破溃、色素沉着。④神经系统：少数出现小脑变性、共济失调。⑤其他：脱发、皮炎、甲床变黑等。

【注意事项】：

①本药毒性大，如营养不良、肝癌转移并发黄疸，曾接受放疗或化疗、肾上腺皮质功能不全或过去曾做肾上腺或垂体切除者应减量。②腹泻每日5次以上或有血便，白细胞＜3．0×10⁹／L、血小板＜80．0×10⁹／L，并有继续下降趋势、出现神经系统症状、黏膜反应严重及色素沉着明显者应停药。③应严格掌握剂量，对肥胖及水肿患者应注意给药量。④本品能生成神经毒性代谢物(氟代枸橼酸)而致脑瘫，故不作鞘内注射。⑤不能与阿糖胞苷配伍。