尼群地平

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1985年德国首次上市。

【别名】硝苯甲乙吡啶，硝苯乙吡啶，硝苯乙甲酯，舒麦特，资寿，落普思，Bayotensin，Baypress。

【药理】为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂，选择性作用于血管平滑肌的钙通道，对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择作用更强，对动脉扩张强度的顺序为：冠脉＞股动脉＞肾动脉＞肺动脉。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。

口服吸收良好，但存在明显的首过效应，F为10%～20%。PPB为98%。早期研究报道T_1／2为2h，近期研究由于使用了更敏感的测定设备，报道T_1／2在10～22h。口服C_max约为1．5h，30min收缩压开始下降，60min后舒张压开始下降，降压作用在1～2h最大，持续6～8h。在肝内广泛代谢，其代谢产物70%经肾排泄，8%随粪便排泄。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。

【用途及用法】高血压、充血性心力衰竭，可用于伴有心绞痛的高血压。

po，10～20mg／d，qd或bid。

【不良反应】不良反应轻微，可见轻微头痛、头晕、面红、恶心、低血压、心绞痛发作。偶见下肢水肿。

【制剂】尼群地平，片剂，10mg，100片／瓶，湖南株洲制药三厂。舒麦达，片剂，10mg，100片／瓶，北京长城制药厂。落普思，片剂，10mg，100片／瓶，邢台人民药厂。资寿，片剂，10mg，100片／瓶，新华制药厂。

【临床评价】82例高血压患者，经一周不服任何降压药，给尼群地平10mg，po，tid，疗程为1月。结果显效68%，有效23%。总有效率91%。

一项随机双盲并行研究，观察了卡托普利、尼群地平及二药联用的抗高血压作用，514例高血压患者经2周安慰剂洗脱后，随机分入三组，卡托普利组171例，50～75mg／d，尼群地平组172例，20～30mg／d，卡托普利+尼群地平组171例，平均卡托普利50mg／d+尼群地平20mg／d。结果显示，各组在1周时即有降压作用，卡托普利+尼群地平组降压作用持续而平稳，疗程结束时，卡托普利+尼群地平组及尼群地平组达标率分别为70．6%、65．2%，二者之间无显着性差异，但与卡托普利组48．4%比较，P值均小于0．01。

52例妊娠高血压患者应用尼群地平舌下含服，10mg，在用药后即刻、5、10、30、60、120min分别测量血压、心率，结果表明用药前29例平均动脉压为(16±0．67)kPa，23例为(17．95±1．07)kPa，含服本品后5～10min血压开始下降，20～30min下降明显，60min降压作用最为显着，患者血压分别降为(14．04±0．36)kPa和(14．93±0．36)kPa，降压作用持续4～6h。

【注意事项】孕妇及哺乳期妇女禁用。过敏、严重主动脉瓣狭窄者禁用。肝、肾功能不全、机械操作者慎用。老年患者应减少剂量。

服用本品能够增加合用的地高辛血浆浓度，平均增加45%，合用时应慎重。