尼唑苯酮

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1988年日本首次上市。

【别名】硝唑芬酮，米唑硝苯酮，Ekonal，Midafenone。

【药理】为新型咪唑类药。有抑制脑梗死形成、抗缺氧、抗过氧化、降低耗氧量的作用，从而改善脑功能。T_1／2α为0．3～0．5h，T_1／2β为3．4～5．0h。

【用途及用法】蛛网膜下腔出血急性期(轻至中度)和缺血所致脑功能障碍的改善。

iv drip，5～10mg，tid，加入输液中静滴。原则上于发病1周后开始给药，连续2周。

【不良反应】不良反应发生率为11．6%(78／670)。①神经系统偶见意识低下(3．9%)、嗜睡(1．2%)、镇静、不稳定、偏瘫。②呼吸系统偶见舌根下垂、呼吸抑制(1．6%)。③循环系统偶见血压下降。④血液系统偶见贫血、血小板减少。⑤肝脏偶见肝功能检查值异常(SGOT、SGPT上升等，4．0%)。⑥肾脏偶见肾功能检查值异常(血尿素氮、肌酸酐上升等，0．9%)。

【制剂】富马酸尼唑苯酮，注射液，5mg／2ml，5支／盒。

【临床评价】在日本39个单位对440例患者进行了临床试验，大部分病例15～30mg／d，给药2周以下，对蛛网膜下腔出血的有效率为40．6%(146／360)。重症病人双盲对照试验报告指出，本品组和安慰剂组的总死亡率分别为29．6%(37／125)和20．6%(27／131)。

【注意事项】禁用于重症(Hunt分级4～5级)病人。老年病人易发生意识低下，出现时应减量。动物实验见胎仔死亡率增加、妊娠期延长和新生动物生存率降低，故孕妇应权衡利弊慎用。小儿用药的安全性尚未确立。本品有镇静作用，故必须注意观察意识水平的变化，给药时注意病人呼吸。饮酒或合用巴比妥类中枢抑制药可增强中枢抑制作用，不得已合用时应慎重。用药期间应定期检测血象、肝功。