安瑞那韦

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1999年美国首次上市。

【别名】安普那韦，Asenerase。

【药理】是一种新的抗逆转病毒蛋白酶抑制剂，通过阻断已受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒离子的形成过程，抑制病毒的蛋白酶而起作用。长期应用，能降低血中HIV病毒载体，增加CD₄细胞的计数，降低感染艾滋病的机会，提高生活质量，延长生命。

口服吸收良好，F＞70%。T_max为1～2h。口服1200mg，bid，3周后C_max为5．36μg／ml。PPB为90%，Vd为430L。主要在肝经CYP3A4生物转化。r_1／2为7．1～10．6h。

【用途及用法】用于HIV感染，须与其他抗逆转病毒制剂联合应用。

po，1200mg，bid；轻至中度肝功不良患者300～450mg，bid；儿童22．5mg／kg，bid或17mg／kg，tid。服用抗酸药或地丹诺辛(去羟肌苷)前后1h不得服本品。

【不良反应】不良反应发生率为15%～16%，常见胃肠道反应。潮红发生率为28%，可发生Tevens-Johnson综合征、情绪紊乱、味觉紊乱。

【制剂】安瑞那韦，胶囊剂，50mg，150mg；口服液，15mg／ml，Glaxo Wellsome制药。

【临床评价】与其他蛋白酶抑制剂或核苷类逆转录酶抑制剂连用，广泛用于艾滋病治疗。63%的患者在48周时血浆RNA病毒降至400拷贝／ml，CD₄细胞平均增加100。

【注意事项】本品不能治愈HIV感染，患者可能继续感染。服药期间不得怀孕或授乳，且不得用激素避孕。要定期检查血脂、血糖及肝功能。凡经肝药酶CYP3A4代谢的药物，均可影响本品在血中的浓度。