依来曲普坦

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2002年在英国首次上市。

【别名】Relpax。

【药理】对5－HT_IB、5－HT_ID和5－HT_IF受体有高度亲和力，为5－HT_IB／ID受体激动剂。其治疗偏头痛机制一是活化颅内血管引起收缩，另一机制是抑制炎症神经肽类物质释放。口服吸收良好，F为50%，高脂食物可增加吸收。T_max为1．5h。Vd为138L。PPB为85%。主要由CYP3A4酶代谢，T_1／2为4h，活性代谢产物N－脱甲基物的T_1／2为13h。

【用途及用法】用于偏头痛急性发作。

po，40mg，必要时2h后可重复给药，但不得超过80mg／d。

【不良反应】耐受性好，不良反应轻微，且为一过性。有虚弱、恶心、眩晕、嗜睡。也可有潮红、感觉异常、腹部不适。罕见心肌缺血、心动过速。

【制剂】氢溴酸依来曲普坦(Relpax)，薄膜包衣片，20mg，40mg，6片／盒，辉瑞制药。

【临床评价】

随机双盲安慰剂对照研究评价本品治疗偏头痛的疗效。4700例中、重度偏头痛患者。所有治疗组2h内的有效率明显高于安慰剂组。20mg、40mg、80mg剂量组有效率分别为50．8%、60．9%、67．5%，安慰剂组有效率为26．5%。与安慰剂组比较，用药组与偏头痛相关症状，如畏光、畏声和恶心等症状也显着减少。

【注意事项】本品禁用于心肌缺血、高血压、偏瘫性或基底性头痛、严重肝损害及对本品过敏患者。与CYP3A4酶抑制剂之间可发生药物相互作用。孕妇、哺乳妇女慎用。只用于确诊偏头痛患者治疗，不作预防用药。