丙硫氧嘧啶

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【制剂规格】：

片剂：50mg，100mg。

【药理作用】：

本品可抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍T₃、T₄的合成。此外，本品可在外周组织中抑制T₄转变为T₃。口服易吸收，经代谢后广泛分布于全身，但浓集于甲状腺。血浆蛋白结合率约76．2%，血中T_1／2为1～2h，但作用时间较长。

【适应症】：

甲状腺功能亢进症，包括Graves病、甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。

【用法、用量】：

口服：成人，甲状腺功能亢进初始剂量约300mg／d，视病情轻重介于150～400mg，分次口服，最大量600mg／d，患者甲状腺功能恢复正常(一般需1～2个月)后，可将剂量减至维持甲状腺功能正常的最小剂量50～150mg／d；小儿，开始剂量4mg／(kg·d)，分次口服，维持剂量酌减。

【不良反应】：

常见白细胞减少症(发生率可高达26%)及粒细胞缺乏症，其他有口腔溃疡或咽痛、发热、皮疹及味觉减退、恶心、呕吐、皮疹、发热、关节痛、红斑狼疮样综合征、脉管炎等，罕见有肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎等。药物过量可引起甲状腺功能减退和甲状腺肿。

【药物相互作用】：

可增强抗凝药的抗凝作用。

【注意事项】：

妊娠D类。妊娠和哺乳期妇女禁用。但如果每日剂量小于150mg，则引起胎儿死亡、甲状腺肿和甲状腺功能减退的风险并不高，因此对患甲状腺功能亢进孕妇宜采用最小有效剂量。甲亢孕妇在妊娠后期，病情减轻，此时可减少用量。外周血白细胞数偏低、对硫脲类药物过敏及肝功能异常者慎用。