阿芬太尼

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【制剂规格】 注射液：盐酸盐，1mg/2ml，5mg/10ml，0.5mg/1ml，500μg/5ml(儿科用)。

【药理作用】 本品为芬太尼的同类物，是短效、强效阿片受体激动剂。镇痛作用比哌替啶强140倍，但稍弱于芬太尼。起效较快，静脉注射后1～2min达最大作用，比芬太尼快4倍，但维持时间较短，约10min，为芬太尼的1/3。本品镇痛作用和呼吸抑制作用的维持时间与剂量有关。本品大剂量可引起镇静催眠，并深度抑制手术所致激素应激反应。

本品静脉注射在1个臂—脑循环时间内起效，1min内达血浆浓度峰值。静脉注射后血浆蛋白结合率约为90%，迅速分布至全身组织内，以肝、肾和肺脏的浓度最高。转运速率符合三室模型，半衰期为40～137min。经肝脏代谢分解成无活性的代谢物，75%由尿排出。

【适应证】 用于麻醉前、中、后的镇痛与镇静，可作为复合全麻用药。冠状动脉旁路术中的静脉全麻药以本品为首选。

【用法、用量】

(1)镇痛、镇静：10～30μg/kg，继以0.25～0.75μg/(kg·min)，可维持满意镇痛状态。

(2)麻醉诱导：80～200μg/kg，继以1～3μg/(kg·min)维持麻醉，停药后很快清醒，或间断给予5～10μg/kg维持。

(3)全凭静脉麻醉：先予150μg/kg负荷剂量，继以1.3μg/(kg·min)维持，则可达到手术镇痛需要。

【药物相互作用】 巴比妥和精神抑制药均可增强本品的作用。

【不良反应】 本品对心血管系统抑制作用大于芬太尼，对血压影响较小。可引起呼吸抑制，此抑制作用的维持时间与剂量有关。本品的抑制作用可被纳洛酮、烯丙吗啡对抗。诱导麻醉阶段可引起肌僵直。本品可致心动过缓及术后出现恶心、呕吐。久用可致吗啡类依赖性。

【注意事项】
❶ 本品在体内无蓄积，即长时间用于肾衰患者，和吗啡相比，也很少有蓄积；
❷ 乙醇性肝硬化及尿毒症患者、孕妇慎用；
❸ 对吗啡明显不耐受者禁用；
❹ 静脉注射速度一定要缓慢，按临床试验情况决定剂量，不能随意更改剂量。