酚妥拉明

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【别名】：苄胺唑啉、酚胺唑啉、甲磺酸酚妥拉明、立其丁、瑞克亭、立吉亭

参见第二十一章酚妥拉明项下。

作用

(1)本药为短效α受体阻滞药，静注使动、静脉血管均扩张，但对小动脉和毛细血管的扩张作用更强，改善微循环。外周血管阻力下降显著。

(2)间接引起儿茶酚胺释放，使心脏兴奋，心率增快和心肌正性肌力增强，心输出量增多，心肌氧耗增加。

(3)作用迅速，2min内作用完全显现。静注持续时间应为10－15min，肌注持续时间30－45min，主要从肾脏排泄，注射效力比口服强4倍。

(4)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。

(5)有组胺样作用，使胃酸分泌增多。皮肤潮红。

用途

(1)嗜铬细胞瘤的诊断及手术时高血压危象和围术期高血压的防治。

(2)治疗外周性血管疾病，如雷诺病。手足发绀，冻伤等。

(3)治疗急性、慢性充血性心力衰竭，急性心梗后的充血性心力衰竭，特别适宜于高血压合并急性左心衰竭及嗜铬细胞瘤的心肌病合并心力衰竭。

(4)治疗急性肺水肿。

(5)用于感染性、心源性和神经原性休克。

(6)治疗心律失常，对室性早搏有效；新出现的房室Ⅱ°－Ⅲ°传导阻滞可减轻；对慢性Ⅱ°－Ⅲ°传导阻滞则无效。

(7)用于CPB术后的低心排血量综合征。

(8)治疗去甲肾上腺素外漏至血管外所致的皮下组织坏死。

用法和用量

(1)口服：每次20－40mg，tid，治疗外周血管疾病。20－40mg·d^－1，持续2周，用于嗜铬细胞瘤的术前准备。

(2)肌注：每次5mg，qd－bid；外周血管疾病。

(3)静注：嗜铬细胞瘤诊断5mg，静注，若在15－30min内，BP显著下降，可确诊，如在2－4min下降＞4．67／3．33kPa(35／25mmHg)为阳性；嗜铬细胞瘤术中降压，必要时5mg静注。外周血管疾病每次5mg，qd－bid。

(4)输注：应从小剂量开始，根据病情调整输注速度，一般用量为0．1－1mg·kg^－1·min^－1。嗜铬细胞瘤病人术中降压：输注0．1%(5%葡萄糖溶液100ml+酚妥拉明10mg)溶液；心律失常、休克、急性心梗和充血性心力衰竭，以0．3mg·min^－1速度输注；肺水肿：可先用10－20mg加入25%葡萄糖溶液注射液稀释后缓慢静注，获效后继续用10－20mg加入5%葡萄糖溶液100ml中输注，输注时，应严密观察血流动力学的改变。

剂型与规格

(1)片剂：25mg。

(2)注射剂：25mg(1ml)，5mg(1ml)，10mg(1ml)，安瓿。

注意事项

(1)可有心动过速、直立性低血压、鼻塞、瘙痒、眩晕、虚弱、恶心、呕吐、腹泻和食欲不振等不良反应。

(2)同其他血管扩张药合用时可增加低血压的危险。同多巴胺或多巴酚丁胺合用时，可使心率增快更加明显。

(3)苯巴比妥、甲喹酮(安眠酮)等镇静催眠药能加强本药的降压作用。

(4)药量过大会致血压过低。当酚妥拉明引起低血压时，忌用肾上腺素，宜用去甲肾上腺素，以免肾上腺素的α受体被阻断后，存留的β受体兴奋使血管扩张，BP进一步下降。

(5)心绞痛、心梗、低血压病人慎用；对胃炎、胃及十二指肠溃疡病人慎用口服；肾功能减退者禁用；忌与铁剂配伍。