硫鸟嘌呤

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作用

(1)为嘌呤类拮抗药，必须转变成6－巯嘌呤核苷酸才有作用。抑制核酸的合成。

(2)6－MP亦可渗入DNA及RNA，影响它们的生理功能，从而产生细胞毒性。

(3)6－MP属于细胞周期特异性药物。主要作用于S期细胞，对增殖细胞各期均有杀伤作用。

(4)由于肿瘤细胞缺少HGPRT，易产生耐药性。

(5)6－MP口服吸收不完全，50%经胃肠道吸收，t_1／2β为1．5h；静注后，很快为细胞摄取，由胃肠清除、代谢降解。t_1／2α为50min，6－TG口服后8h血药浓度可达峰值。

用途

(1)儿童急性白血病的维持缓解治疗。

(2)对急性淋巴细胞白血病的疗效较好。对急、慢性粒细胞白血病也有效。

(3)对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎，对恶性淋巴病和多发性骨髓瘤也有一定作用。

(4)6－MP，6－TG均有免疫抑制作用，常用于自家免疫性疾病。

(5)抑制免疫排斥作用：器官移植时，与糖皮质激素合用。

用法和用量

(1)白血病：口服：2．5－3mg·kg^－1，bid，4周后增至5mg·kg^－1，缓解后，维持量为原剂量的1／3－1／2。每疗程2－4个月。

(2)绒毛膜上皮癌：6mg·kg^－1，连用10d，间隔3－4周可重复。

剂型和规格 片剂：25mg，50mg。

注意事项

(1)白细胞、血小板减少者慎用，6－MP及6－TG可引起白细胞及血小板减少，严重者可伴出血倾向。用药期间定期查外周血像及骨髓像。

(2)肝、肾功能不良者宜慎用。

(3)常见胃肠道反应，有时有皮疹、脱发。

(4)6－MP与别嘌醇合用时，6－MP的用量必须减少1／3－1／4，与别嘌醇合用时不必降低剂量。