环孢素

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【别名】：环孢霉素A、环孢多肽A、环孢菌素、环孢灵、山地明、赛斯平

作用

(1)本药为较新的免疫抑制剂，可抑制T细胞介导的同种和自身免疫反应。T细胞生成被抑制，从而阻抑了参与细胞免疫的淋巴因子，如白介素－2和干扰素γ的产生，阻止T细胞胞浆激活蛋白的产生，这是其独特的抑制作用。

(2)对B细胞，抑制某些非T细胞依赖性抗原刺激的抗体反应。

(3)使用本药很少诱发或加重感染，因为不抑制血细胞生成，也不影响吞噬细胞功能，不引起骨髓抑制。口服后胃肠吸收不完全，肌注吸收较好。

用途

(1)器官移植病人的抗排斥反应：如心、肝、肾、骨髓移植等。

(2)治疗自身免疫疾病：自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、获得性血友病、再障性贫血、严重斑秃、狼疮性肾炎、血液病、某些皮肤和结缔组织病。

用法和用量

(1)肾移植者，手术当日肌注17mg·kg^－1，次日起改为口服，以后每日递减2mg·kg^－1·d^－1，最后以6－8mg·kg^－1·d^－1为维持量，可并用小剂量皮质激素。

(2)肝移植者，手术当日肌注或口服17．5mg·kg^－1，6－8周后降至10mg·kg^－1·d^－1，最终维持量5－10mg·kg^－1·d^－1，也可于手术当日并用200mg泼尼松，并迅速减至维持量5－10mg·kg^－1·d^－1。

(3)或于器官移植前4－12h口服14－17．5mg·kg^－1，qd。每过1个月减量2mg·kg^－1，直至6－8mg·kg^－1·d^－1的维持量，如与肾上腺皮质激素同用时，有些病人可能在移植手术后1个月内按5mg·kg^－1·d^－1服用，本药可用温开水、牛奶、饮料稀释后再服。

(4)骨髓移植，手术前1d始服12．5－15mg·kg^－1·d^－1。手术5d后，12．5mg·kg^－1·d^－1，连续3－6个月，甚至1年。

(5)对急性移植物抗宿主病治疗，12．5－15mg·kg^－1·d^－1，用药50d，以后按2%递减，直至2mg·kg^－1·d^－1，再缓慢停药。

(6)不能口服或有胃肠道病的病人，静脉输注，剂量为口服量的1／3，以5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释为1∶20－1∶100，输注2－6h。

剂型与规格

(1)胶囊剂：25mg，100mg。

(2)溶液剂口服液：100mg(1ml)，每瓶50Inl。

(3)输注液：50mg(1ml)，250mg(5ml)。

注意事项

(1)对肾有较高毒性，可致尿酸和肌酐增高。

(2)用药时一定要监测血药浓度，控制在50－300ng·ml^－1(血浆RIA法)，以免血药浓度过高或过低。

(3)本药应在有经验医师指导下使用。本药吸收慢，口服过量药物应在2h内催吐，尚可将未吸收药物除去，肝肾毒性对症处理。

(4)为减低本药肾毒性，可减少本药用量，而并用少量的皮质激素和硫唑嘌呤。一般不宜和其他免疫抑制药合用，以免增加感染或有发生淋巴瘤的可能；口服液打开后，应保持在＜30℃，2个月内服完。

(5)环孢素A不良反应：
❶ 恶心、呕吐、厌食；
❷ 肝功异常，转氨酶升高、血清胆红素升高、肝小叶坏死、肝功衰竭乃至死亡；
❸ 肾血流减少、肾小球滤过率下降，长期使用引起慢性中毒、慢性肾衰、高血压；
❹ 本药与其他免疫抑制药合用会增加感染的可能性；
❺ 用本药4－9个月可发生淋巴瘤；
❻ 约有20%－50%有震颤、多毛、手脚麻痹；
❼ 罕见血小板减少、良性乳腺增生、皮疹、抽搐、MI。

(6)环孢素A与药物相互作用：本药与卡马西平、苯巴比妥或苯妥英钠合用时，使本药血药浓度出现下降等；与之相互作用的药物共22种。