氨茶碱

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【别名】：茶碱乙烯双胺

【作用用途】：

为茶碱和乙二胺的复合物，含茶碱77%～83%。通过抑制磷酸二酯酶活性，使cAMP破坏减少，达到细胞内cAMP水平增高而发挥作用。松弛支气管平滑肌，还与拮抗内源性腺苷产生和刺激肾上腺髓质释放儿茶酚胺有关。抑制过敏介质释放，减轻支气管黏膜的充血水肿。增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸疲劳。增强心肌收缩力，增强心排血量，低剂量不增快心率。舒张冠状动脉、外周血管和胆管。增加肾血流量，提高肾小球滤过率，减少肾小管对钠和水的重吸收，具有利尿作用。茶碱口服吸收完全，1～3h达血药浓度高峰，有效浓度为10～20μg／mL，血浆蛋白结合率为60%，作用维持5～6h，80%～90%的药物在肝内混合功能酶代谢，肾脏排出，约10%仍以原形排出。半衰期(9．0±2．1)h，早产儿、新生儿、心力衰竭、肺炎等延长，如心力衰竭时达3～80h。静脉注射15～30min达最大作用，保留灌肠为1h达血药浓度高峰。用于支气管哮喘和喘息性支气管炎，还可治急性心功能不全和心脏性哮喘、胆绞痛、新生儿呼吸暂停。

【剂型用法】：

❶ 片剂：0．05g／片、0．1g／片、0．2g／片。小儿每次3～5mg／kg，3次／d；成人0．1～0．2g／次，3次／d。
❷ 注射剂：0．25g／支(10mL)。小儿每次2～4mg／kg，以5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，每4～8h1次，在哮喘或哮喘持续状态时可首先给予负荷量6～9mg／kg，然后按每小时0．5～1mg／kg用输液泵持续静脉滴注，哮喘缓解后减量停用，对新生儿呼吸暂停按每次2mg／kg静脉滴注。成人0．25～0．5g／次，以25%或50%葡萄糖注射液20～40mL稀释后缓慢静脉注射(不得少于5min)或静脉滴注。
❸ 栓剂：0．25g／枚。小儿每次2～4mg／kg；成人0．25～0．5g／次，临睡或便后栓入直肠给药或保留灌肠，1～2次／d，极量0．5g／次，1g／d。

【不良反应】：

❶ 因本品为强碱性，局部刺激作用强；口服可致恶心呕吐。
❷ 静脉滴注过快或浓度过高可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降。
❸ 中枢兴奋可致躁动不安、失眠，甚至谵妄、惊厥。可用镇静剂对抗，烦躁者用一般镇静剂，严重惊厥可用副醛。中毒时可用洗胃、支持对症治疗，血液透析或药用炭吸附。

【注意事项】：

❶ 稀盐酸可减少本品在小肠吸收，酸性药物增加排泄，而碱性药物减少排泄。
❷ 红霉素、环丙沙星、西咪替丁等使本品半衰期延长易致血浓度增高而中毒。
❸ 苯妥英钠加速代谢。
❹ 静脉输液时，应避免与维生素C等酸性药物或胰岛素、氯丙嗪、氢化可的松等配伍。
❺ 不可暴露置于空气中，以免变黄失效。
❻ 饭后服用或与氢氧化铝同服，均可减轻其局部刺激作用。
❼ 心肌梗死伴低血压者忌用。
❽ 小儿对本品较敏感，超过治疗量10～15倍可致死。