哌替啶

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【别名】：度冷丁

【制剂规格】 片剂：盐酸盐，25mg，50mg；注射液：盐酸盐，50mg/1ml，100mg/2ml。

【药理作用】 本品为合成苯基哌啶类强效镇痛药，作用类似吗啡，亦为阿片受体激动剂。镇痛作用相当于吗啡的1/10；增加胆道、支气管平滑肌张力的作用较吗啡弱，且时间短，故不引起便秘，亦无止泻作用；对呼吸抑制作用相对较弱；对未妊娠子宫有一定的兴奋作用。

口服吸收快，但首过效应强，生物利用度低，常注射给药，肌内注射后约15min出现疗效，1 h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率为64%～82%。血药浓度可出现2个峰值，分布广泛，可透过血—脑屏障和胎盘屏障，并移行至乳汁。经肝内代谢，转化成哌替啶酸或去甲哌替啶，随尿排出。半衰期为3～4h；肝功能不全时，半衰期延长至7 h以上。

【适应证】 适用于创伤性剧痛、心源性哮喘、麻醉前用药、内脏剧烈绞痛(如肾绞痛、胆绞痛等必须和阿托品合用)、人工冬眠(与氯丙嗪、异丙嗪等合用)或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。

【用法、用量】

(1)镇痛：
❶ 口服，成人常用量：每次50～100mg，200～400mg/d；极量：每次150mg，600mg/d。小儿一次按体重1.1～1.76mg/kg为度。
❷ 肌内注射，成人常用量：每次25～75mg，100～400mg/d；极量：每次100mg，600mg/d。
❸ 静脉注射，成人一次按体重0.3mg/kg为限。

(2)麻醉前给药：肌内注射，术前30～60min按体重1mg/kg给予。麻醉维持中，静脉滴注，按1.2～2mg/kg计算总用量，配成稀释液。成人一般每分钟静脉滴注1mg，小儿滴速相应减慢。

(3)手术后镇痛以及癌症患者晚期解除恶痛：硬膜外隙注药，24 h总用量按体重以2.1～2.5mg/kg为限。

【药物相互作用】

(1)本品能促使双香豆素、茚满二酮等抗凝药增效，后者用量应按凝血酶原时间而酌减。

(2)与单胺氧化酶抑制剂合用，可出现难以预料的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、惊厥、高热，终致虚脱而死亡。务必在单胺氧化酶抑制剂停用14d以上才给药。

(3)与苯丙胺、盐酸羟嗪合用能增强本品作用。

(4)与异烟肼及其衍生物合用可加重低血压、周围血管萎缩及昏迷等不良反应。

【不良反应】 有轻微阿托品样作用，给药后可致室上性心动过速，肌内注射后可致便秘、排尿困难，但发生率比吗啡低。静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降。过量可致惊厥、幻觉、血压下降、心动过速、呼吸抑制及昏迷等。有成瘾性，但较吗啡轻，发展慢，戒断症状持续时间短。

【注意事项】
❶ 注射液不得接触氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲唑、甲氧西林、生物碱等，否则可致混浊或沉淀；
❷ 颅脑外伤、慢性阻塞性肺部疾患、支气管哮喘、室上性心动过速者禁用；
❸ 甲状腺功能减退者、肝功能不全者、婴儿、临产妇、哺乳期妇女慎用；
❹ 不可把药液注射到外周神经干附近，否则会产生局麻或神经阻滞。