雌激素类药

卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。临床多用以其为母体人工合成许多高效的衍生物，如炔雌醇、炔雌醚等。其作用是促使女性性征和性器官发育成熟，保持女性性征，参与形成月经周期，抑制排卵，抑制乳汁分泌等。用于更年期综合征、卵巢功能不全与闭经、乳房胀痛及回奶，晚期乳腺癌、前列腺癌等。常用制剂有乙菧酚、苯甲酸雌二醇等。

雌激素类药

雌激素类药是一类能促进女性性器官和副性征发育和成熟的化合物。体内内源性雌激素(estrogens)主要由卵巢和妊娠时胎盘分泌，其中雌二醇(见“雌二醇”条)生理活性最强，雌酮(estrone 3羟17位羰基雌甾烷)次之，雌三醇(estriol 3,16,17-三羟雌甾烷)最弱。
目前临床应用的雌激素类药包括甾体和非甾体两类。前一类主要是人工合成的雌二醇衍生物，如口服有效的炔雌醇，口服长效的炔雌醚，注射长效的戊酸雌二醇(est-radiol valerate)等。后一类的代表药物为已烯雌酚。
炔雌醇(ethinylestradiol) 又名乙炔雌二醇是人工修饰的雌激素，17位引入乙炔基后，可口服且作用较雌二醇，雌酮强。口服易吸收，服药后1～2小时血药浓度达高峰。吸收后主要与血浆白蛋白非特异性结合，在体内不易被代谢破坏，这是由于在C-17位上有乙炔基，妨碍了羟基化反应的进行。血浆分布相半寿期为1～3小时，排除相半寿期为6～14小时。

生理和药理作用与雌二醇基本相同(见“雌二醇”条)，但其口服雌激素活性较强，约为雌二醇的10～30倍。临床主要用于更年期综合征、卵巢功能不全和闭经、功能性子宫出血、乳房胀痛（回奶）、骨质疏松、晚期乳腺癌和前列腺癌等。是口服避孕药复方炔诺酮片(1号避孕片)、复方甲地孕酮片(2号避孕片)及复方18-甲基炔诺酮片等的主要成分。剂量口服对闭经和更年期综合征一次0.02～0.05mg，一日0.02～0.15mg。前列腺癌一次0.05～0.5mg，一日3～6次。常见副作用有头昏、恶心、呕吐等。适当降低剂量可减轻，一般继续给药可以消失。久服可引起月经量增加和不规则出血。大剂量可损坏肝脏排泄功能，偶有发生黄疸者。流行病学调查研究表明，口服避孕药增加血栓栓塞病发生率与其中所含炔雌醇的剂量密切相关。
炔雌醚(quinestrol) 化学名为17α-乙炔雌二醇-3-环戊醚。
口服易吸收，以原形储存于体内脂肪组织，然后缓慢释出，故有口服长效作用。炔雌醇是其活性代谢物。

药理作用与炔雌醇相同，是每月口服一次的长效避孕片的主要成分。常见副作用有恶心、呕吐、头昏、头痛和白带增多等。
己烯雌酚(diethylstilbestrol) 又名乙菧酚(stilbestr-ol)是二苯乙烯类衍生物。其化学结构（反式）虽无甾体骨架，但主体空间结构形式与雌醇极为近似。两者的空间长度和宽度均为8.55和3.55A，如同甾体已断裂B,C环的结构。

雌醇

乙烯雌酚
口服易从胃肠道吸收，在肝脏缓慢代谢，其代谢物大部分与葡萄糖醛酸结合成酯化物，从尿与胆汁排泄。
药理作用与雌二醇相似。口服雌激素活性约为炔雌醇的1/20。本品结构简单，制造方便，并能口服，已广泛应用于临床。剂量一天0.25mg不良反应与雌二醇相似。近年来报道在妊娠期间服用本品，娩出的女孩到十几岁时，可能发生阴道和宫颈透明细胞型腺癌，因此孕妇禁用。
现临床应用的还有水溶性二磷酸酯，以及二丙酸酯及二甲醚或单甲醚等衍生物。