阿糖腺苷

嘌呤核苷类抗病毒药，由链霉菌培养液中提取或人工合成。以10 mg/kg剂量缓慢静脉滴注给药，阿拉伯糖次黄嘌呤的血浆峰值为3～6 μg/mL，阿糖腺苷则为0.2～0.4 μg/mL。阿拉伯糖次黄嘌呤脑脊液与血浆中的浓度比为1:3。每日用量的41%～53%，以阿拉伯糖次黄嘌呤形式自尿排泄，药物原形只有1%～3%。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均T_1/2为3.3 h。注射剂：每瓶200 mg/mL。注射用阿糖胞苷单磷酸酯：每瓶200 mg。

阿糖腺苷

阿糖腺苷(Ara-A,vidarabine)是1960年合成的抗肿瘤化合物，其后发现放线菌Streptomyces antibioticus可产生，可自发酵液中提取。阿糖腺苷在组织培养和动物体内能抑制疱疹类病毒和痘病毒。临床外用治疗疱疹病毒角膜炎，静脉点滴治疗疱疹病毒脑炎，是公认有效可全身应用的抗疱疹病毒药物。
阿糖腺苷是腺苷类衍生物，水溶性差，37℃溶解度1.8mg/ml，水溶液稳定。
阿糖腺苷在组织培养内有广谱抗DNA病毒作用，可抑制单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型，水痘——带状疱疹病毒、巨细胞病毒、E-B病毒、痘病毒和假狂犬病毒。三磷酸阿糖腺苷能抑制单纯疱疹和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。对碘苷和其他类型抗疱疹药无交叉耐药性。动物试验对家兔疱疹病毒角膜炎和小鼠疱疹病毒和痘病毒脑炎有效，但对豚鼠皮肤疱疹病毒感染效果差，对黑猩猩、人乙型肝炎病毒感染有效。阿糖腺苷毒性小，大剂量有致畸胎、致突变作用。阿糖腺苷的作用机理尚未完全阐明，主要是在细胞内磷酸化为三磷酸阿糖腺苷，抑制病毒DNA多聚酶，对细胞DNA多聚酶的抑制则较弱，从而选择性地抑制病毒DNA的合成和复制。
阿糖腺苷在体内迅速被腺苷脱氨酶降解为阿糖次黄嘌呤(Ara-Hx,arabinofuranosyl-hypoxanthine)，后者抗病毒活性及毒性均较阿糖腺苷小。腺苷脱氨酶在动物不同组织内浓度不同，脑、肝、脊髓等组织内含量低，阿糖腺苷注射后在脑、肝组织内存留时间比血液内长，对疱疹脑炎和人乙型肝炎效果较好。皮肤内腺苷脱氨酶高，故对皮肤疱疹感染效果差。阿糖腺苷体内转化快，故血浓度很低，可以转化产物阿糖次黄嘌呤浓度反映血浓度。
临床用眼膏治疗疱疹病毒角膜炎； 静脉滴入治疗疱疹病毒脑炎有特效，治疗慢性乙型肝炎能减少血液中乙型肝炎病毒DNA多聚酶和Dane颗粒，短期用药停药后又可回升，多疗程可较长期抑制病毒DNA多聚酶和病毒抗原。全身用药后有胃肠道反应、嗜睡、振颤或神经肌肉疼痛以及血色素、白细胞减少等血象变化。
阿糖腺苷单磷酸(Ara-AMP,arabinofuranosyl-ade-nine monophosphate) 是1967年合成的抗肿瘤化合物，是阿糖腺苷的类似物和体内降解产物，水溶性好，37℃时比阿糖腺苷的水溶性增加50倍，抗病毒作用与阿糖腺苷相似，但可肌内或静脉注射，临床试用治疗疱疹病毒感染和慢性乙型肝炎，效果和副作用与阿糖腺苷相似。