萝芙木生物碱
萝芙木是热带和亚热带植物,属夹竹桃科,萝芙木属。有125种以上,研究得较详细深入的为印度萝芙木(Ra-uwolfia serpentina Benth)。我国南方所产的萝芙木有6种,以中国萝芙木(Rauwolfia verticillata(Lour) Ba-ill)分布最广。萝芙木生物碱,包括:
❶有中枢和外周交感抑制作用者,如利血平(reserpine)、利血敏(rescinnam-ine)和去甲氧利血平(deserpidine)等,这类生物碱是萝芙木中的主要降压成分;
❷α肾上腺素受体阻断剂,如阿吗灵新(ajmalicine),α-育亨宾 (α-yohimbin e)萝芙新(rauwols cine)等,它们的降压作用维持时间短,育亨宾和萝芙新对α2受体有选择性阻断作用,常作为工具药;
❸其他生物碱,如缓脉灵(ajmaline),用于治疗心律失常。罂粟碱为经典的血管扩张剂。
早在公元前1000年印度民间医生就用萝芙木根治疗蛇咬伤、失眠和精神病等,1931年印度医学文献上报告了萝芙木治疗精神病和高血压。1952年德国人从印度萝芙木中提取出利血平,4年后确定了化学结构,利血平已人工合成,但成本太高,因此医用利血平仍来自萝芙木,特别是从含利血平高的催吐萝芙木(Rauwolfia vomitoria)中提取。为了减少利血平的中枢镇静作用,人工半合成了昔可平(syrosingopine)。60年代对利血平药理的深入研究,导致安定药的发现。利血平现广泛用作研究神经生理和药理的工具药。
主要的萝芙木生物碱的化学结构如下:

