盐酸纳曲酮

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【别名】：纳屈酮、环丙甲羟二羟吗啡酮

【制剂规格】：

片剂：50mg。

【药理作用】：

本品是阿片受体拮抗剂，与纳洛酮相似，能明显减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。解除阿片的身体依赖性，本品无耐受性或依赖性，使已戒断的阿片瘾者保持正常生活。与纳洛酮相比，本品作用强，维持时间长。本品口服有效，约1h达到血药峰浓度，主要在肝脏代谢，主要活性代谢产物是6－β纳曲醇，也是阿片受体拮抗剂，本品及其代谢物能发生肠肝循环。本品及其代谢物主要经肾脏排出，本品完全由肾小球滤过，6－β纳曲醇可能存在肾小管分泌机制。本品及6－β纳曲醇的消除T_1／2分别为3．9h和12．9h。本品不在体内蓄积，6－β纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。

【适应症】：

对已解除阿片类药物毒瘾者的康复期辅助治疗，防止或减少复吸。

【用法、用量】：

口服：50mg／d；隔日服100mg或每3d给150mg，疗程可持续半年。

【不良反应】：

常见睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛或腹部痉挛、恶心、呕吐、关节肌肉痛、头痛。也见食欲不振、腹泻、便秘、口渴、头晕。偶见呼吸系统鼻充血、发痒、流鼻涕、咽痛、黏液过多、声音嘶哑、咳嗽、呼吸短促等反应，心血管系统鼻出血、静脉炎、水肿、血压升高、非特异性心电改变、心悸、心动过速等反应，胃肠道产气过多、便血、腹泻、溃疡等反应，肌肉骨骼可有肩、下肢和膝关节疼痛、震颤，皮肤系统有皮肤油腻、瘙痒、发生痤疮、唇疱疹等，泌尿生殖系统有排尿不适、性欲降低等，精神方面表现抑郁、妄想狂、疲倦、不安、精神错乱、幻觉、恶梦等。剂量过大可引起肝脏损害如转氨酶升高。

【药物相互作用】：

本品可干扰阿片类药物的治疗作用，凡使用阿片类镇痛药应避免与这类药物同时使用。

【注意事项】：

应用阿片类镇痛药者、有阿片瘾的患者未经戒除者、突然停用阿片的患者、纳曲酮诱发及尿检阿片类物质阳性者、对纳洛酮有过敏史、急性肝炎或肝功能衰竭者禁用。孕妇和哺乳期妇女、肝功能轻度障碍者慎用。用药期间应定期检查肝功能，最好每月查1次。

本品治疗必须在纳洛酮诱发试验呈阴性时才能实行。本品需在阿片瘾者戒断后7～10d后使用。戒断需经检查患者尿样证实。再以纳洛酮诱发，进一步确定不存在阿片依赖性。