羧苄青霉素carbenicillin

又名羧苄青、卡比西林，系一种半合成广谱青霉素。 本品为白色结晶性粉末，能溶于水、乙醇、甲醇，不溶于其他有机溶剂；吸湿性强，在温度较高时极易脱羧而形成苄青霉素；10%的水溶液pH值为6～8，在酸性或碱性溶液中极不稳定。 临床上主要用于绿脓杆菌及部分大肠杆菌、变形杆菌引起的尿路感染、肺部感染、胸腹腔感染、败血症、胆道感染等。 本品口服吸收很少，故主要为注射用。 对泌尿系及一般感染1日4次，每次1g；对泌尿系以外的严重感染可静滴1日10～20g；也可作胸腔、腹腔、关节腔、鞘内给药。 用药前须作过敏试验，与青霉素有交叉过敏反应。

羧苄青霉素

羧苄青霉素(carbenicillin)为半合成青霉素，1966年合成，制剂为二钠盐，是白色粉末，吸湿性强，易溶于水，难溶于丙酮、氯仿、苯与乙醚，二钠盐粉末于37℃保存6个月，外观与效价均无变化。对热、酸不稳定。抗菌谱比氨苄青霉素广，其抗菌作用除对绿脓杆菌与吲哚阳性变形杆菌外，都低于氨苄青霉素。抗绿脓杆菌的作用亦不甚强，对临床分离的53株绿脓杆菌株最低抑菌浓度低于40μg/ml者竟占30%,40～200μg/ml者近半数，超过200μg/ml者竟达26%。
本药不耐酸，不可口服，需注射给药。正常人肌注1g后于1小时达到血浓度高峰34.8μg/ml,3与6小时的血浓度分别为15与3.6μg/ml。2小时的尿中浓度为3,000μg/ml,6与12小时尿中排泄出给药量的67与78%。静注1g后血浓度于15分钟达到140μg/ml,1小时后降为50μg/ml。每隔4小时静脉点滴给药5g(于2小时滴完)则血浓度可持续在100μg/ml以上。剂量增加，血浓度亦随之上升，合用丙磺舒可使血浓度增高50%左右。体内分布与苄青霉素相仿，肾中浓度最高，依次为肺、心、胃、肝、大肠、小肠。肌注1g，胆汁中高峰浓度可达553μg/ml，脑膜无炎症时，本药难以通过血脑屏障，但以大剂量静脉注射治疗脑膜炎时，脑脊液中含有相当高的浓度。脐带血中浓度为母体血浓度的1/3～1/2，乳汁中的浓度为血浓度的1/10～1/20。
本药用于治疗绿脓杆菌引起的全身性严重感染，亦用于变形杆菌感染。本药毒性低，大剂量静脉注射对血压、呼吸均无影响，但肾功能损害病人偶见神经系统毒性反应，如抽搐等，大剂量给药(每日24g)对凝血有影响，有时可出现紫癜症和粘膜出血。个别病人有血清转氨酶上升现象，但停药后可迅速复元。肌注常有局部疼痛，静脉注射或滴注有时出现静脉炎。本品结构中含有两个钠离子。因用药剂量大，给药后引进大量钠离子，故心力衰竭与肾功能损伤患者需慎用。本药与苄青霉素有交叉过敏反应，使用前用青霉素G做皮试。治疗绿脓杆菌败血症与其他全身感染的剂量为每日20～40g，静脉注射或点滴，儿童每日为400～600mg/kg。本药可与丙磺舒合用，亦可与庆大霉素联合应用。治疗绿脓杆菌尿路感染，每6小时肌注1g。治疗变形杆菌感染，每4～6小时肌注2g。重症可酌增剂量或改为静脉注射或滴注。