硫氮䓬酮

硫氮䓬酮(diltiazem)为钙通道阻滞剂。 盐酸盐(RD-401,(herbesser)呈白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦、熔点187℃,易溶于水、甲醇、氯仿,难溶于无水乙醇、丙酮,几不溶于苯。
本药是70年代由日本合成,其分子内有2个不对称碳原子,有4个异构体,以右旋顺式(d-cis)作用最强,对心肌和血管平滑肌有明显的阻滞钙内流作用。为强的冠脉扩张剂,明显地增加冠脉血流,降低动静脉氧差。加之兼有非竞争性抗交感作用,从而降低心肌耗氧量及心脏负荷,对缺血心肌有利,临床用于心绞痛有一定疗效。
本品易从胃肠道吸收,代谢也较迅速。不良反应有胃肠道障碍,潮红、头痛、眩晕、乏力、心动过缓和体位性低血压。