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字词 甲砜霉素
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

甲砜霉素thiamphenicol

系抗生素的一种。抗菌谱与作用和氯霉素相似,并与氯霉素有交叉耐药性,临床应用等与氯霉素同(详见氯霉素条)。口服1日3~4次,1次0.25~0.5g。本品可引起不可逆性周围神经病变和严重血质不调,现已少用。

甲砜霉素

甲砜霉素


甲砜霉素 (thiamphenicol)是氯霉素的衍生物。为白色无臭结晶性粉末,味微苦,对光与热较稳定,能溶于水与甲醇,微溶于乙醇,丙酮,几乎不溶于乙醚、氯仿。
甲砜霉素的抗菌谱和氯霉素基本相同,体外抗菌活性稍低于氯霉素,但在体内则正相反,血药浓度高而持久。是一个抑菌剂,在高浓度下有杀菌作用,其作用机理与氯霉素同。细菌对甲砜霉素亦可产生耐药性,并与氯霉素有完全的交叉耐药性。
甲砜霉素为一强免疫抑制剂,其作用约为氯霉素的6倍(见“免疫药物”条)。
口服与注射给药,吸收迅速完全,正常人口服、肌内注射与静脉注射500mg分别于2小时、1小时与半小时血浓度达到高峰,持续时间比氯霉素久。与蛋白结合很少,能迅速地渗入全身各组织,以肾、脾、肝、肺等组织中的含量较高,心、肌肉次之,脑组织中也有分布。甲砜霉素在体内很少被代谢,在肝中也不与葡萄糖醛酸结合,而以原形由尿中排泄。口服500mg后,12小时尿中浓度高达400μg/ml,24小时排出量约为给药量的50~70%,甲砜霉素亦可由胆汁排出,在胆汁中的浓度,比血药浓度高数十倍。
甲砜霉素的临床适应证与氯霉素相同。起初人们认为氯霉素对造血系统的毒性,与其分子结构中的硝基有关,甲砜霉素分子结构中没有硝基,但临床观察表明:甲砜霉素也可引起红细胞生成抑制,粒细胞和血小板减少等,因此在使用中,也需定期检查血象,但在用药过程中,极少有发生再生障碍性贫血症。成人剂量为每日1~2g,儿童为25~50mg/kg,分3~4次口服。甲砜霉素的甘氨酸酯盐酸盐注射剂的剂量同上。
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